6-fluoro-3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine | 1443243-43-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 6-fluoro-3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
• 英文别名: 6-Fluoro-3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine；[(2S)-1-(6-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyrrolidin-2-yl]methoxy-tri(propan-2-yl)silane
• CAS: 1443243-43-3
• 化学式: C₂₀H₃₃FN₄OSi
• 分子量: 392.592
• InChiKey: KFDSJOLTGWLQNI-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.03
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.08h， 生成 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-{(1S,4R)-4-[3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydro-naphtalen-1-yl}-urea
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的化合物及其药用盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。

  公开号：

  US20130150343A1
• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-fluoro-3-((S)-2-triisopropylsilanyloxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  P38 - MAP 키나아제 억제제로서 [1, 2, 4] 트리아졸로 [4, 3 - A] 피리딘의 유도체

  摘要：

  这项发明涉及一种选择自第 (Ia) 至 (Id) 组中的化合物和组合物，其为 p38 MAPK 抑制剂，特别在治疗呼吸道疾病中作为抗炎药物有用。

  公开号：

  KR20160016973A

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 - MAP KINASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014194956A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds selected in the group consisting of compounds of formula (la) to (Id) and compositions, that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及选择在化合物的组合中的化合物，该组合包括公式（Ia）至（Id）的化合物和作为p38 MAPK抑制剂的组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US20130150343A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 2 , W, A, Y and R 1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式(I)的化合物及其药用盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US08907094B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R2, W, A, Y and R1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范所定义，是p38 MAPK抑制剂，并且在治疗呼吸道疾病等疾病的抗炎症药物中有用。
• DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20160108040A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  This invention relates to compounds selected in the group consisting of compounds of formula (Ia) to (Id) and compositions, that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  本发明涉及在化合物公式(Ia)到(Id)组成的化合物和组合物中选择的化合物，它们是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸道疾病等疾病中作为抗炎药物有用。
• P38 - MAP 키나아제 억제제로서 [1, 2, 4] 트리아졸로 [4, 3 - A] 피리딘의 유도체
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A. 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이.(519980808797)

  公开号：KR20160016973A

  公开（公告）日：2016-02-15

  본 발명은, 특히 호흡기 질환의 치료에서 항염증제로서 유용한, p38 MAPK 억제제인, 식 (Ia) 내지 (Id)의 화합물 및 조성물로 이루어지는 군에서 선택되는 화합물에 관한 것이다.

  这项发明涉及一种选择自第 (Ia) 至 (Id) 组中的化合物和组合物，其为 p38 MAPK 抑制剂，特别在治疗呼吸道疾病中作为抗炎药物有用。