2-hydroxy-N-methyl-N-piperidin-4-ylacetamide | 1374856-86-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-hydroxy-N-methyl-N-piperidin-4-ylacetamide
• CAS: 1374856-86-6
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: VKOLXBRCAGZFRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-methyl-6-nitroquinazoline 、 2-hydroxy-N-methyl-N-piperidin-4-ylacetamide 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-hydroxy-N-methyl-N-(1-(4-methyl-6-nitroquinazolin-2-yl)piperidin-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  作为黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂的喹唑啉衍生物的设计和优化：第 2 部分

  摘要：

  黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂具有治疗肥胖和多种中枢神经系统疾病的潜力。在上一篇文章中，我们描述了一系列新型喹唑啉作为 MCHR1 拮抗剂，并通过早期先导证明了体内原理证明。在此，我们描述了详细的 SAR 和 SPR 研究，以确定在亚慢性 DIO 模型中具有良好疗效且具有良好心血管安全窗口的优化先导候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.03.049
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 2-hydroxy-N-methyl-N-piperidin-4-ylacetamide
  参考文献：
  名称：

  作为黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂的喹唑啉衍生物的设计和优化：第 2 部分

  摘要：

  黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂具有治疗肥胖和多种中枢神经系统疾病的潜力。在上一篇文章中，我们描述了一系列新型喹唑啉作为 MCHR1 拮抗剂，并通过早期先导证明了体内原理证明。在此，我们描述了详细的 SAR 和 SPR 研究，以确定在亚慢性 DIO 模型中具有良好疗效且具有良好心血管安全窗口的优化先导候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.03.049

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015009611A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及芳基吡唑及其药用可接受盐。本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• NITROGENATED AROMATIC 6-MEMBERED RING DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL AGENT COMPRISING THE SAME
  申请人：Asubio Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2151439A1

  公开（公告）日：2010-02-10

  Provided is a compound that has the ability to promote axonal outgrowth in combination with the ability to promote angiogenesis and can therefore be used to reduce central nerve injuries such as head injury and spinal cord injury, cerebral infarction, ischemic heart diseases such as myocardial infarction and organic angina, peripheral arterial occlusive diseases such as critical limb ischemia, or after-effects of these diseases. Specifically, the compound is represented by the following formula (I): in which Nx group is preferably a 6-membered aromatic ring containing two nitrogen atoms; R0, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group, an amino group or the like; E is an oxygen atom or an -NR8 group (wherein R8 is an alkyl group or the like); n is an integer of 0 to 5; X and Y are each a connecting bond, a cycloalkyl group, -CO- or the like; and Q is a hydrogen atom or a phenyl group.

  本发明提供了一种化合物，该化合物具有促进轴突生长的能力和促进血管生成的能力，因此可用于减轻中枢神经损伤（如头部损伤和脊髓损伤）、脑梗塞、缺血性心脏病（如心肌梗塞和器质性心绞痛）、外周动脉闭塞性疾病（如危重肢体缺血）或这些疾病的后遗症。具体来说，该化合物由下式（I）表示： 其中 Nx 基团优选为含有两个氮原子的 6 元芳香环；R0、R1 和 R2 各自独立地为氢原子、烷基、氨基或类似基团；E 为氧原子或 -NR8 基团（其中 R8 为烷基或类似基团）；n 为 0 至 5 的整数；X 和 Y 各自为连接键、环烷基、-CO- 或类似基团；Q 为氢原子或苯基。
• INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3022194B1

  公开（公告）日：2017-05-17
• US9573957B2
  申请人：——

  公开号：US9573957B2

  公开（公告）日：2017-02-21
• Design and optimization of quinazoline derivatives as melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonists: Part 2
  作者：Sanjita Sasmal、D. Balasubrahmanyam、Hariprasada R. Kanna Reddy、Gade Balaji、Gujjary Srinivas、Srisailam Cheera、Chandrasekhar Abbineni、Pradip K. Sasmal、Ish Khanna、V.J. Sebastian、Vikram P. Jadhav、Manvendra P. Singh、Rashmi Talwar、J. Suresh、Dhanya Shashikumar、K. Harinder Reddy、V. Sihorkar、Thomas M. Frimurer、Øystein Rist、Lisbeth Elster、Thomas Högberg

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.03.049

  日期：2012.5

  Melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonists have potential for the treatment of obesity and several CNS disorders. In the preceding article, we have described a novel series of quinazolines as MCHR1 antagonists and demonstrated in vivo proof of principle with an early lead. Herein we describe the detailed SAR and SPR studies to identify an optimized lead candidate having good efficacy in

  黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂具有治疗肥胖和多种中枢神经系统疾病的潜力。在上一篇文章中，我们描述了一系列新型喹唑啉作为 MCHR1 拮抗剂，并通过早期先导证明了体内原理证明。在此，我们描述了详细的 SAR 和 SPR 研究，以确定在亚慢性 DIO 模型中具有良好疗效且具有良好心血管安全窗口的优化先导候选药物。