(RS)-tert-butyl 4-[(4-chlororbenzenesulfonyl)-(2,5-difluorophenyl)methyl]-piperidine-1-carboxylate | 558464-31-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (RS)-tert-butyl 4-[(4-chlororbenzenesulfonyl)-(2,5-difluorophenyl)methyl]-piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: t-Butyl 4-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl](2,5-difluorophenyl)methyl]-1-piperidinecarboxylate；tert-butyl 4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-(2,5-difluorophenyl)methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 558464-31-6
• 化学式: C₂₃H₂₆ClF₂NO₄S
• 分子量: 485.98
• InChiKey: VTCFTOWOPDUTHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-tert-butyl 4-[(4-chlororbenzenesulfonyl)-(2,5-difluorophenyl)methyl]-piperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到4-[[(4-Chlorophenyl)sulfonyl] (2,5-difluorophenyl)methyl]piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EP1466898

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (RS)-tert-butyl 4-[(4-chlorobenzenesulfanyl)-(2,5-difluorophenyl)-methyl]-piperidine-1-carboxylate 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以65%的产率得到(RS)-tert-butyl 4-[(4-chlororbenzenesulfonyl)-(2,5-difluorophenyl)methyl]-piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SULPHONES FOR INHIBITION OF GAMMA SECRETASE
  [FR] NOUVEAUX SULFONES PERMETTANT D'INHIBER GAMMA SECRETASE

  摘要：

  这项发明提供了化合物的公式(I)：这些化合物是Ϝ-分泌酶的抑制剂，因此在治疗或预防阿尔茨海默病方面非常有用。

  公开号：

  WO2004031138A1

文献信息

• Novel sulphones for inhibition of gamma secretase
  申请人：Crawforth Michael James

  公开号：US20050261276A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  The invention provides compounds of formula I: which are inhibitors of γ-secretase and hence useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  该发明提供了公式I的化合物：它们是γ-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• Beta-amyloid protein production. secretion inhibitor
  申请人：Yasukouchi Takanori

  公开号：US20050234109A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Provided are novel compounds having an inhibitory activity against production or secretion of β-amyloid protein. They embrace compounds represented by the following formula (1): and capable of being replaced with a variety of substituents; and salts thereof, and solvates of any one of them.

  提供了一种新型化合物，具有抑制β-淀粉样蛋白产生或分泌的活性。它们包括由以下公式（1）表示的化合物：并且能够被各种取代基所替换；以及它们的盐和任何一个溶剂化物。
• Morpholine derivatives
  申请人：Kubota Hideki

  公开号：US20060241302A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein. A compound represented by the following formula (1): (wherein, R 1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R 2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R 3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R 4 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO 2 —); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

  提供了一种能够抑制β淀粉样蛋白产生或分泌的化合物。该化合物由以下公式（1）表示：（其中，R1代表可能具有取代基的杂环基团，R2代表可能具有取代基或杂环基团的环烃基团，R3代表可能具有取代基或杂环基团的环烃基团，R4代表氢原子或C1-6烷基基团，X代表—S—、—SO—或—SO2—）；其N-氧化物或S-氧化物；其盐；或其溶剂化物；以及含有任何一种的药物。
• Sulphones for inhibition of gamma secretase
  申请人：Merck Sharp & Dohme Limited

  公开号：US07161006B2

  公开（公告）日：2007-01-09

  The invention provides compounds of formula I: which are inhibitors of γ-secretase and hence useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  该发明提供了I式化合物：它们是γ-分泌酶的抑制剂，因此在治疗或预防阿尔茨海默病方面非常有用。
• BETA-AMYLOID PROTEIN PRODUCTION/SECRETION INHIBITORS
  申请人：YASUKOUCHI Takanori

  公开号：US20070293495A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Provided are novel compounds having an inhibitory activity against production or secretion of β-amyloid protein. They embrace compounds represented by the following formula (1): and capable of being replaced with a variety of substituents; and salts thereof, and solvates of any one of them.

  提供了一些新化合物，具有抑制β-淀粉样蛋白的产生或分泌活性。它们包括以下式子（1）所代表的化合物：并且可以被各种取代基所替换；以及它们的盐和任何一个的溶剂化物。