2-piperazin-1-yl-1H-pyrimidin-6-one | 55745-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-piperazin-1-yl-1H-pyrimidin-6-one
• CAS: 55745-84-1
• 化学式: C₈H₁₂N₄O
• 分子量: 180.21
• InChiKey: IJVBGXJBSYJQQE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• 2-[Piperazinyl]pyrimidone derivatives
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1136483A1

  公开（公告）日：2001-09-26

  A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein R1 represents * a C6,10 aryl group, * a heterocyclic ring having 1-4 hetero atoms selected from oxygen atom, sulfur atom, and nitrogen atom, and having total ring-constituting atoms of 5-10, or * a C1-6 alkyl group substituted by one C6,10 aryl group, the C6,10 aryl groups and heterocyclic ring being optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a C1-6 alkyl group, halogen atom, a C1-2 perhalogenated alkyl group, a C1-3 halogenated alkyl group, a hydroxyl group, a C1-6 alkoxy group, methylenedioxy group, a nitro, a cyano or a phenyl group; R2 represents a 2, 3 or 4-pyridyl group optionally substituted by a C1-2 alkyl, group, C1-2 alkoxy group or a halogen atom; and n represents 1 or 2. And a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontoparietal dementia, corticobasal degeneration, Pick's disease, cerebrovascular accidents, brain and spinal trauma, and peripheral neuropathies.

  一种由公式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐：其中R1代表*一个C6,10芳基团，*一个含有1-4个氧原子、硫原子和氮原子的杂环环，总环构成原子为5-10，或*一个C1-6烷基基团，被一个C6,10芳基团取代，这些C6,10芳基团和杂环环可以选择性地被1到3个来自C1-6烷基基团、卤素原子、C1-2全氟烷基基团、C1-3卤代烷基基团、羟基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基基团、硝基、氰基或苯基的取代基取代；R2代表一个2、3或4-吡啶基团，可以选择性地被一个C1-2烷基基团、C1-2烷氧基团或一个卤素原子取代；n代表1或2。以及一种包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β异常活性引起的神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病、额顶叶痴呆、皮质基底节变性、皮克氏病、脑血管意外、脑脊髓创伤和周围神经病变。
• Composition pharmaceutique à action psychotrope dopanimergique
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0115714A1

  公开（公告）日：1984-08-15

  Composition pharmaceutique à action psychotrope dopaminergique renfermant, en tant que principe actif, une 2-pipérazinopyrimidine de formule dans laquelle R1 est de l'hydrogène ou un groupe hydroxyle et R2 est de l'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables en mélange avec un excipient pharmaceutique.

  一种具有多巴胺能精神作用的药物组合物，其活性成分为式 2-哌嗪基嘧啶，其中 R1 为氢或羟基，R2 为氢或低级烷基。 其中 R1 是氢或羟基，R2 是氢或低级烷基；或其药学上可接受的盐与药用赋形剂混合。
• SUBSTITUTED 2-(DIAZA-BICYCLO-ALKYL)-PYRIMIDONE DERIVATIVES
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1603910B1

  公开（公告）日：2009-08-26
• COMBINATION PRODUCT
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1874774A1

  公开（公告）日：2008-01-09
• Substituted 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone derivatives
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2033963B1

  公开（公告）日：2011-02-16