摘要:
本研究评估了由热刺激在小鼠中诱发的急性伤害感受模型,从而评估了2,3-取代的1,3-噻唑烷酮-4-酮的抗伤害感受能力。除了4-噻唑烷酮是与许多药理活性有关的重要支架这一事实外,这样做还有助于开发新的止痛药。合成的化合物通过1 H和13的GC-MS和NMR表征C,并以100 mg / kg盐酸盐(ip)的剂量给药。将二吡啶酮钠(250和500 mg / Kg;腹膜内)和盐酸曲马多(25和50 mg / Kg;腹膜内)用作阳性对照。在50±0.1°C的温度下进行热板测试,并在给药后30、60和90分钟对动物进行评估。在测试的14种化合物中,有9种(5Aa,5Ab,5Ac,5Ad,5Ba,5Bb,5Bd,5Ea和5Fa)在30分钟的评估中,与盐水(阴性对照)和双嘧啶钠(500 mg / Kg;腹膜内)相比,显示出潜伏时间的显着增加。对于3-(2-哌啶-1-基)乙基)噻唑烷-4-酮衍生物(5Ab,