1-Cyclohexyl-piperidon-2 | 4856-18-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-Cyclohexyl-piperidon-2
• 英文别名: 1-cyclohexyl-piperidin-2-one；1-Cyclohexylpiperidin-2-one
• CAS: 4856-18-2
• 化学式: C₁₁H₁₉NO
• 分子量: 181.278
• InChiKey: JPYDXBFCXGMKEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cyclohexyl-piperidon-2 、 chloro-(3-methoxy-1-naphthyl)methane 以to obtain the title compound as a white solid (0.2 g, 31%)的产率得到1-cyclohexyl-3-(3-methoxy-naphtalene-1-ylmethyl)-piperidine-2-one
  参考文献：
  名称：

  Cycloalkyl Lactam Derivatives As Inhibitors Of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1

  摘要：

  本发明提供了I式化合物，其作为11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效且选择性抑制剂。本发明还提供了一种制药组合物，其包括I式化合物或其药物盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。此外，本发明还提供了含有这些化合物的组合物，用于治疗代谢综合征、糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、与高血糖相关的其他症状和相关疾病。其中，式中G1为亚甲基或乙烯基；L为—(C1-C4)烷基、—S—、—CH(OH)—或—O—；R0为II式或III式，其他取代基在权利要求中定义。

  公开号：

  US20080214621A1
• 作为产物：
  描述：

  N-环己基-5-氯戊酰胺 在 sodium hydride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 60.0h， 以60%的产率得到1-Cyclohexyl-piperidon-2
  参考文献：
  名称：

  WO2006/49952

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PGD2 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE LA PROSTAGLANDINE D2 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2005100321A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Disclosed herein are compounds represented by Structural Formula: (I) and (I-A). Also disclosed is the use of such compounds for inhibiting the G-protein coupled receptor referred to as chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2, or simply 'CRTH2' for the treatment of inflammatory disorders. The variables in Structural Formula (I) and (I-A) are defined herein.

  本文披露了由结构式(I)和(I-A)表示的化合物。还披露了利用这些化合物抑制称为趋化剂受体同源分子表达在Th2上的G蛋白偶联受体，简称为'CRTH2'，用于治疗炎症性疾病。结构式(I)和(I-A)中的变量在此处被定义。
• FUSED PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20160214994A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Disclosed are a fused pyrimidine compound, an intermediate, a preparation method therefor, and a composition and an application thereof. The present invention provides a fused pyrimidine compound shown in formula I, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, and an optical isomer or prodrug of the compound. The present invention further provides applications of the fused pyrimidine compound shown in formula I, the pharmaceutically acceptable salt, the hydrate, solvate, and the optical isomer or the prodrug of the compound in the preparing drugs for curing and/or preventing a kinase-related disease. The fused pyrimidine compound I of the present invention is an efficient PI3 kinase depressor, and can be used to prepare drugs for preventing and/or curing cell-proliferation diseases such as cancer, infection, inflammation, and an autoimmune disease.

  揭示了一种融合嘧啶化合物，其中间体，制备方法以及其组成和应用。本发明提供了一种如式I所示的融合嘧啶化合物，该化合物的药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及光学异构体或前药。本发明还提供了应用式I所示的融合嘧啶化合物，药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及该化合物的光学异构体或前药在制备用于治疗和/或预防激酶相关疾病的药物中。本发明的融合嘧啶化合物I是一种高效的PI3激酶抑制剂，可用于制备用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病，如癌症，感染，炎症和自身免疫疾病的药物。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTCIAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20160244432A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed are a fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The fused heterocyclic compound is shown in formula I, formula II, or formula III. The preparation method of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention comprises three synthesizing routes. The present invention also provides a pharmaceutical composition of the fused heterocyclic compound, the pharmaceutical composition containing one or more of the fused heterocyclic compound shown in formula I, formula II, or formula III, the pharmaceutically acceptable salt thereof, hydrates, solvent compounds, polymorphs and prodrugs thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also relates to an application of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutical composition in preparing kinase inhibitors and in preparing drugs for preventing and treating diseases related to kinase. The fused heterocyclic compound of the present invention has selective inhibition function on PI3Kδ, and can be used for preparing drugs for preventing and treating cell proliferation diseases such as cancers, infections, inflammations, or autoimmune diseases.

  揭示了一种融合杂环化合物，其制备方法，药物组合物及其用途。所述融合杂环化合物如公式I、公式II或公式III所示。本发明的所述融合杂环化合物和/或其药用可接受盐的制备方法包括三种合成途径。本发明还提供了一种包含融合杂环化合物的药物组合物，所述药物组合物含有公式I、公式II或公式III所示的一个或多个融合杂环化合物，其药用可接受盐、水合物、溶剂化合物、多型体和前药，以及药用可接受载体。本发明还涉及应用所述融合杂环化合物和/或药物组合物制备激酶抑制剂以及制备用于预防和治疗与激酶相关疾病的药物。本发明的融合杂环化合物对PI3Kδ具有选择性抑制功能，可用于制备用于预防和治疗细胞增殖性疾病如癌症、感染、炎症或自身免疫疾病的药物。
• Novel one pot synthesis of azolo[1,5-a]pyridines from Viehe’s salts
  作者：Alexander S. Kiselyov

  DOI：10.1016/j.tetlet.2005.12.103

  日期：2006.2

  We have developed a practical procedure for the synthesis of polyfunctional azolo[1,5-a]pyridines via the reactive species generated in situ from N-substituted lactams and Viehe’s salt. The reaction is regioselective with respect to the nucleophilic addition of bis-anions derived from methyl azolyl acetates. The described protocol allowed for the introduction of three elements of diversity into the

  我们已经开发了一种实用的程序，该程序可以通过由N-取代的内酰胺和Viehe盐原位生成的反应性物质合成多官能氮杂[1,5- a ]吡啶。关于衍生自乙酸甲基偶氮烯丙基酯的双阴离子的亲核加成，该反应是区域选择性的。所描述的方案允许将三个多样性元素引入目标分子，包括源自（i）NMe 2的（i）亲核试剂输入，（ii）内酰胺环和（iii）亲核芳族置换（SN Ar）的取代基与胺类。反应流程短，标题化合物的收率高（44-69％）以及易于分离和纯化是所报道方案的显着优势。
• Cycloalkyl Lactam Derivatives as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20080275043A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Fomula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

  本发明公开了具有11beta-HSD type 1拮抗活性的化合物的公式I：（I），以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包含公式I化合物的制药组合物，以及将公式I和组合物用作药物治疗糖尿病，高血糖，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖有关的其他疾病的用途。