1-(3,5-Dimethylpiperidin-1-yl)ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(3,5-Dimethylpiperidin-1-yl)ethanone
• 化学式: C₉H₁₇NO
• mdl: MFCD01195295
• 分子量: 155.24
• InChiKey: FRRBGXLHULSJOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.888
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,5-Dimethylpiperidin-1-yl)ethanone 、 苯甲醇 在 Eosin Y 、 potassium hydroxide 作用下， 以39%的产率得到(E)-1-(3,5-dimethylpiperidin-1-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  可见光促进的苄醇与二烷基乙酰胺的氧化/缩合为肉桂酸酯

  摘要：

  仅使用氧气作为末端氧化剂，即可开发出苄醇与N，N-二烷基乙酰胺的氧化交叉偶联反应，从而有效地为构造具有KOH，有机光催化剂曙红Y和HOH协同作用的多功能肉桂酸酯提供了新颖的新方案。在室温下可见光照射。广泛的底物范围和温和的反应条件是该转化的突出特征。

  DOI：

  10.1039/c8ob02938e

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013074388A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] VINYL FLUORIDE CYCLOPROPYL FUSED THIAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS THIAZIN-2-AMINE FUSIONNÉE À UN VINYL FLUORURE CYCLOPROPYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SECRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2017024180A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A7, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3, R8 R9 and R10 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to Aβ plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions.

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般的化学式I：其中变量A4、A5、A6、A7，以及化学式I中的每个Ra、Rb、R1、R2、R3、R8、R9和R10，在本文中分别定义。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及用于治疗与Aβ斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的化合物和组合物的用途。这种由BACE的生物活性引起的BACE介导的疾病包括，例如，阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。
• Novel 4-Aminopiperidine Derivatives
  申请人：Boss Christoph

  公开号：US20080076762A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Novel substituted 4-aminopiperidine derivatives of the formula I: wherein n, R 1 , Y, and are as defined in claim 1, and optically pure enantiomers, mixtures of enantiomers, racemates, diastereomers, mixtures of diastereomers, diastereomeric racemates, mixtures of diastereomeric racemates and meso-forms, as well as salts and solvent complexes of such compounds, and morphological forms, that exhibit useful parasite aspartic proteases inhibiting properties and can thus be used in the form of pharmaceutical compositions as antimalarial medicines.

  新型替代4-氨基哌啶衍生物的化学式I： 其中n，R1，Y和如权利要求1中定义的是光学纯对映体，对映体混合物，外消旋体，二对映异构体，对映异构体混合物，对映异构体外消旋体，对映异构体外消旋体混合物和中间体形式，以及这些化合物的盐和溶剂络合物，以及表现出有用的寄生虫天冬氨酸蛋白酶抑制特性的形态形式，因此可以作为抗疟药物的药用组合物的形式使用。
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDAZINES FOR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20170210747A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  The invention concerns compounds of Formula (I) (Formula (I)) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and n have any of the meanings defined herein before in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as anti-proliferative and/or cell-killing agents.

  本发明涉及化合物公式（I）（公式（I））或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和n具有本描述中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们作为抗增殖和/或细胞杀伤剂的用途。
• Benzimidazole and Pyridylimidazole Derivatives
  申请人：Li Guiying

  公开号：US20080227793A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABA A receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABA A receptors in tissue sections.

  本发明涉及苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂芳烃化合物，所有这些化合物都可以用公式I描述。本发明特别涉及与GABAA受体的苯二氮卓位点具有高选择性和高亲和力的这种化合物。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物以及在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中使用这种化合物的用途。还公开了制备公式I化合物的新方法。本发明还涉及将公式I的苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂芳烃化合物与一个或多个其他CNS药剂联合使用以增强其他CNS药剂的效果。此外，本发明还涉及将这些化合物用作定位组织切片中的GABAA受体的探针。