N-(1-苄基-4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺 | 61086-12-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N-(1-苄基-4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺
• 英文名称: 1-benzyl-4-[N-(1-oxopropyl)-N-phenylamino]-4-(methoxymethyl)piperidine
• 英文别名: N-(1-benzyl-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl)-N-phenyl-propionamide；N-[1-benzyl-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropionamide；N-[4-(methoxymethyl)-1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-N-phenylpropanamide；N-(1-benzyl-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl)-N-phenylpropionamide；1-benzyl-4-[(1-oxopropyl)phenylamino]-4-methoxymethylpiperidine；1-Benzyl-4-(methoxymethyl)-4-(N-propionylanilino)-piperidin；N-[1-benzyl-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide
• CAS: 61086-12-2
• 化学式: C₂₃H₃₀N₂O₂
• 分子量: 366.503
• InChiKey: RIGNIZMZYKGGHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-苄基-4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 Pearlman's catalist 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以92%的产率得到N-[4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基]-N-苯基丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  [[2] h（3）]-舒芬太尼及其代谢物的简便制备方法。

  摘要：

  描述了一种合成舒芬太尼的改进方法，总产率为26％。使用Pd / C和Pd（OH）（2）的混合物将哌啶中间体7进行反应性高收率的N-脱苄基化反应，并将其应用到可在短反应时间内提供游离胺的其他药物中间体上。通过优化工艺合成了氘标记的舒芬太尼和代谢产物去甲基舒芬太尼。

  DOI：

  10.1248/cpb.57.1421
• 作为产物：
  描述：

  丙酰氯 、 1-苄基-4-(甲氧基甲基)-N-苯基哌啶-4-胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.25h， 以86%的产率得到N-(1-苄基-4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  [[2] h（3）]-舒芬太尼及其代谢物的简便制备方法。

  摘要：

  描述了一种合成舒芬太尼的改进方法，总产率为26％。使用Pd / C和Pd（OH）（2）的混合物将哌啶中间体7进行反应性高收率的N-脱苄基化反应，并将其应用到可在短反应时间内提供游离胺的其他药物中间体上。通过优化工艺合成了氘标记的舒芬太尼和代谢产物去甲基舒芬太尼。

  DOI：

  10.1248/cpb.57.1421

文献信息

• N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04179569A1

  公开（公告）日：1979-12-18

  Novel N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides and -carbamates having very potent analgesic activity, methods of preparing same and useful intermediates therefor.

  新型具有非常强的镇痛活性的N-(4-哌啶基)-N-苯基酰胺和-碳酸酯，其制备方法及有用的中间体。
• SUBSTITUTED 4-AMINO-PIPERIDINES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100016365A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to new substituted 4-amino-piperidine opioid receptor modulators, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的取代4-氨基哌啶类阿片受体调节剂，其药物组成物以及使用方法。
• N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides and -carbamates
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US03998834A1

  公开（公告）日：1976-12-21

  Novel N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides and -carbamates having very potent analgesic activity, methods of preparing same and useful intermediates therefor.

  新型具有非常强的镇痛活性的N-(4-哌啶基)-N-苯基酰胺和-氨基甲酸酯，其制备方法及有用的中间体。
• [EN] IMPROVED METHOD OF MAKING PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE FABRICATION DE DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE
  申请人：CAMBREX CHARLES CITY INC

  公开号：WO2010053944A1

  公开（公告）日：2010-05-14

  The present invention relates to a process for the preparation of piperidine derivatives including sufentanil, and their pharmaceutically acceptable salts, such as the citrate salt.

  本发明涉及一种制备哌啶衍生物的方法，包括舒芬太尼，以及它们的药学上可接受的盐，如柠檬酸盐。
• METHOD OF MAKING PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Buenger Greg S.

  公开号：US20100137604A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to a process for the preparation of piperidine derivatives including sufentanil, and their pharmaceutically acceptable salts, such as the citrate salt

  本发明涉及一种制备哌啶衍生物（包括舒芬太尼）及其药学上可接受的盐（如柠檬酸盐）的方法。