7-chloro-2-(2,2,2-trifluoroethyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine | 1935198-98-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 1,3-噻唑并[5,4-d]嘧啶
• 英文名称: 7-chloro-2-(2,2,2-trifluoroethyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine
• 英文别名: 7-Chloro-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine
• CAS: 1935198-98-3
• 化学式: C₇H₃ClF₃N₃S
• 分子量: 253.635
• InChiKey: PFKDDRNKLMEAHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-2-(2,2,2-trifluoroethyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine 、 5-({[(1S,3R)-3-(methylamino)cyclopentyl]amino}methyl)-1H-indole-2-carbonitrile 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以0.0184 g的产率得到5-({[(1S,3R)-3-{methyl[2-(2,2,2-trifluoroethyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl]amino}cyclopentyl]amino}methyl)-1H-indole-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  CYCLOALKANE-1,3-DIAMINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种具有对menin和MLL蛋白相互作用抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐。该化合物由式（1）表示，或其药学上可接受的盐。 在式（1）中，虚线圈，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，环Q1，W，m和n的定义如描述中所述。

  公开号：

  US20210269454A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4,6-dichloropyrimidin-5-yl)-3,3,3-trifluoropropanamide 在 劳森试剂 作用下， 生成 7-chloro-2-(2,2,2-trifluoroethyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF PROMOTING BETA CELL PROLIFERATION
  [FR] PROCÉDÉS DE PROMOTION DE LA PROLIFÉRATION DE CELLULES BÊTA

  摘要：

  本公开提供了促进胰岛细胞增殖的方法。这些方法对于治疗糖尿病和其他以葡萄糖耐量受损为特征的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2018106818A1

文献信息

• [EN] 2,7-DIAZASPIRO[4.4]NONANES<br/>[FR] 2,7-DIAZASPIRO [4,4] NONANES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2018024602A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  The present invention covers 2,7-diazaspiro[4.4]nonane compounds of general formula (I): in which n, X, R2, R3, R4, R5, R6a and R6b are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or diabetes, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷化合物：其中n、X、R2、R3、R4、R5、R6a和R6b如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是癌症或糖尿病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE INTERACTION OF MENIN WITH MLL PROTEINS
  申请人：Kura Oncology, Inc.

  公开号：EP4006030A2

  公开（公告）日：2022-06-01

  The present disclosure provides compositions and methods of use to inhibit the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The compositions and methods of use are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin.

  本公开提供了抑制 menin 与 MLL1、MLL2 和 MLL 融合肿瘤蛋白相互作用的组合物和使用方法。这些组合物和使用方法可用于治疗白血病、实体癌、糖尿病和其他依赖于 MLL1、MLL2、MLL 融合蛋白和/或 menin 活性的疾病。
• Methods and compositions for inhibiting the interaction of menin with MLL proteins
  申请人：Kura Oncology, Inc.

  公开号：US10174041B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present disclosure provides compositions and methods of use to inhibit the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The compositions and methods of use are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin.

  本公开提供了抑制 menin 与 MLL1、MLL2 和 MLL 融合肿瘤蛋白相互作用的组合物和使用方法。这些组合物和使用方法可用于治疗白血病、实体癌、糖尿病和其他依赖于 MLL1、MLL2、MLL 融合蛋白和/或 menin 活性的疾病。
• Cycloalkane-1,3-diamine derivative
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US11236106B2

  公开（公告）日：2022-02-01

  The present invention provides a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an inhibitory action on the interaction between menin and an MLL protein. The compound represented by the formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. wherein, in the formula (1), the dotted circle, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Ring Q1, W, m and n are each as defined in the description.

  本发明提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，对 Menin 与 MLL 蛋白之间的相互作用具有抑制作用。式（1）所代表的化合物或其药学上可接受的盐。 其中，式（1）中的圆点、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、环 Q1、W、m 和 n 各如说明中所定义。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE INTERACTION OF MENIN WITH MLL PROTEINS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS D'INHIBITION DE L'INTERACTION DE LA MÉNINE AVEC LES PROTÉINES MLL
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2016195776A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present disclosure provides compositions and methods of use to inhibit the interaction of menin with MLLl, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The compositions and methods of use are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLLl, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin.