4-(1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-yl)-piperidine | 579500-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 4-(1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-yl)-piperidine
• 英文别名: 8-(4-Piperidinyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane；8-piperidin-4-yl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 579500-30-4
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₂
• 分子量: 226.319
• InChiKey: NUURVVHHMYYXRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  33.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-yl)-piperidine 、 4-(4-氧代哌啶-1-基)哌啶-1-羧酸苄酯 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以70%的产率得到N-[(benzyloxy)carbonyl]-4-(1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-yl)-[1,4':1'4''']terpiperidine
  参考文献：
  名称：

  水溶性，刚性，棒状寡哌啶的合成和构象研究。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200502991
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-4-哌啶酮 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 乙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(1,4-dioxa-8-aza-spiro[4.5]dec-8-yl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  水溶性，刚性，棒状寡哌啶的合成和构象研究。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200502991

文献信息

• Novel gamma secretase inhibitors
  申请人：Schering-Plough Corporation

  公开号：US20040171614A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: 1 wherein: R 1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R 2 is an R 1 group, alkyl, —XC(O)Y, alkylene-XC(O)Y, cycloalkylene-X-C(O)—Y, —CH—X—C(O)—NR 3 —Y or —CH—X—C(O)—Y, wherein X and Y are as defined herein; each R 3 and each R 3A are independently H, or alkyl; R 11 is aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylcycloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. Also disclosed is a method of treating Alzheimer's Disease using one or more compounds of the invention.

  这项发明揭示了一种新颖的伽玛分泌酶抑制剂，其化学式为：其中：R1为取代芳基或取代杂芳基；R2为R1基团、烷基、—XC(O)Y、烷基烯-XC(O)Y、环烷基烯-X-C(O)—Y、—CH—X—C(O)—NR3—Y或—CH—X—C(O)—Y，其中X和Y如本文中所定义；每个R3和每个R3A独立地为H或烷基；R11为芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基或烷氧基烷基。还公开了使用该发明的一个或多个化合物治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] GAMMA SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2003066592A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula:(Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form)wherein: R1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R2 is an R1 group, alkyl, -X(CO)Y, or alkylene-X(CO)Y wherein X and Y are as defined herein; each R3 and each R3A are independently H, or alkyl; R11 is aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylcycloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. Also disclosed is a method of treating Alzheimer s Disease using one or more compounds of the invention.

  本发明公开了一种新型γ-分泌酶抑制剂，其化学式为：（化学式应按照论文形式插入此处） 其中：R1是取代芳基或取代杂环基；R2是R1基团，烷基，-X（CO）Y，或烷基-X（CO）Y，其中X和Y如定义所述；每个R3和每个R3A独立地是氢或烷基；R11是芳基，杂环基，烷基，环烷基，芳基烷基，芳基环烷基，杂环基烷基，杂环基环烷基，芳基杂环环烷基或烷氧基烷基。本发明还公开了使用本发明的一种或多种化合物治疗阿尔茨海默病的方法。
• Novel Gamma Secretase inhibitors
  申请人：Pissarnitski Dmitri

  公开号：US20060100427A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: wherein: R 1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R 2 is an R 1 group, alkyl, —X(CO)Y, or alkylene-X(CO)Y wherein X and Y are as defined herein; each R 3 and each R 3A are independently H, or alkyl; R 11 is aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylcycloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. Also disclosed is a method of treating Alzheimer's Disease using one or more compounds of the invention.

  本发明公开了新型伽马分泌酶抑制剂的公式：其中：R1是取代芳基或取代杂环芳基基团；R2是R1基团，烷基，-X（CO）Y，或烷基-X（CO）Y，其中X和Y如本文所定义；每个R3和每个R3A独立地是H或烷基；R11是芳基，杂环芳基，烷基，环烷基，芳基烷基，芳基环烷基，杂环芳基烷基，杂环芳基环烷基，芳基杂环环烷基或烷氧基烷基。还公开了使用本发明中的一种或多种化合物治疗阿尔茨海默病的方法。
• GAMMA SECRETASE INHIBITORS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1472223A1

  公开（公告）日：2004-11-03
• NOVEL GAMMA SECRETASE INHIBITORS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1663975A1

  公开（公告）日：2006-06-07