2-(4-methoxy-2-picolylsulfinyl)-1H-thieno[3,4-d]imidazole | 111371-26-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并咪唑类
• 英文名称: 2-(4-methoxy-2-picolylsulfinyl)-1H-thieno[3,4-d]imidazole
• 英文别名: 2-[(4-methoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-thieno[3,4-d]imidazole
• CAS: 111371-26-7
• 化学式: C₁₂H₁₁N₃O₂S₂
• 分子量: 293.37
• InChiKey: YHQTXIPXCODMTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-甲氧基吡啶-2-基)甲醇 在 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 2-(4-methoxy-2-picolylsulfinyl)-1H-thieno[3,4-d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基] -1H-噻吩并[3,4-d]咪唑。一类新型的胃H + / K（+）-ATPase抑制剂。

  摘要：

  合成2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基]噻吩并咪唑类化合物，并研究其作为胃H + / K（+）-ATPase的潜在抑制剂。已发现两种可能的噻吩并咪唑系列的[3,4-d]异构体在体外和体内都是有效的胃酸分泌抑制剂。结构活性关系表明，特别是在吡啶部分的4位具有额外的电子要求特性的亲脂性烷氧基，苄氧基和苯氧基取代基与未取代的噻吩并[3,4-d]咪唑结合会导致具有高活性的化合物。良好的化学稳定性。噻吩并[3,4-d]咪唑部分的各种取代方式导致较低的生物活性。选择了七氟丁氧基衍生物萨维拉唑（HOE 731，5d）进行进一步开发，目前正在临床评估中。

  DOI：

  10.1021/jm00081a004

文献信息

• Substituierte Thienoimidazol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und ihre Verwendung als Magensäuresekretionshemmer
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0234485B1

  公开（公告）日：1992-04-01
• LANG, HANS-JOCHEN;RIPPEL, ROBERT;HERLING, ANDREAS
  作者：LANG, HANS-JOCHEN、RIPPEL, ROBERT、HERLING, ANDREAS

  DOI：——

  日期：——
• Homogeneous paste and gel formulations
  申请人：Nached Hassan

  公开号：US20080027011A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  This invention provides for a pharmaceutical or veterinary paste or gel formulation which may comprise an effective amount of a therapeutic agent; optionally an absorbent or a viscosity modifier; optionally a hydrophilic carrier, a colorant, stabilizer, surfactant, or preservative and optionally an antioxidant, solvent, flavoring, buffering system or thickener and methods of preparing these formulations. This invention also provides for, inter alia, oral homogeneous veterinary pastes or gels for the treating, controlling and preventing of endo- and ectoparasite infections in warm-blooded animals, such as birds, horses and household pets.
• Oral Pharmaceutical Dosage Forms Comprising a Proton Pump Inhibitor and a NSAID
  申请人：Depui Helene

  公开号：US20090297594A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  An oral pharmaceutical dosage form comprising an acid susceptible proton pump inhibitor and one or more NSAIDs in a fixed formulation, wherein the proton pump inhibitor is protected by an enteric coating layer. The fixed formulation is in the form of an enteric coating layered tablet, a capsule or a multiple unit tableted dosage form. The multiple unit dosage forms are most preferred. The new fixed formulation is especially useful in the treatment of gastrointestinal side-effects associated with NSAID treatment.
• US4845118A
  申请人：——

  公开号：US4845118A

  公开（公告）日：1989-07-04