3-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazine | 1502776-60-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪
• 英文名称: 3-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: 3-Bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazine
• CAS: 1502776-60-4
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: AYURINKSEQLEKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazine 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 氨 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 3-bromo-1-iodoimidazo[1,5-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDE IMIDAZOPYRAZINE BTK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BENZAMIDES ET IMIDAZOPYRAZINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA BTK

  摘要：

  提供的是根据式I的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物或其在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2016106623A1
• 作为产物：
  描述：

  N-((3-chloropyrazin-2-yl)methyl)formamide 在 正丁基锂 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 3-bromo-8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDE IMIDAZOPYRAZINE BTK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BENZAMIDES ET IMIDAZOPYRAZINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA BTK

  摘要：

  提供的是根据式I的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物或其在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2016106623A1

文献信息

• [EN] (S)-1-(5-((PYRIDIN-3-YL)THIO)PYRAZIN-2-YL)-4'H,6'H-SPIRO[PIPERIDINE-4,5'-PYRROLO [1,2-B]PYRAZOL]-4'-AMINE DERIVATIVES AND SIMILAR COMPOUNDS AS SHP2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF E.G. CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (S)-1-(5-((PYRIDIN-3-YL)THIO)PYRAZIN-2-YL)-4'H,6'H-SPIRO[PIPÉRIDINE-4,5'-PYRROLO [1,2-B]PYRAZOL]-4'-AMINE ET COMPOSÉS SIMILAIRES SERVANT D'INHIBITEURS DE SHP2 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DU CANCER
  申请人：C N C C S S C A R L COLLEZIONE NAZ DEI COMPOSTI CHIMICI E CENTRO SCREENING

  公开号：WO2022207924A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  The present invention relates to compounds of formula (I). The compounds of the formula (I) are e.g. (S)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio) pyrazin-2-yl)-4lH,6'H-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo[l,2-b]pyrazol]-4l- amine derivatives and similar compounds. The present invention also relates to the compounds of formula (I) for use as Src homology phosphotyrosine phosphatase 2 (SHP2) inhibitors in methods of treatment of e.g. cancer, cardiovascular diseases, immunological disorders, autoimmune disorders, fibrosis, ocular disorders, systemic lupus erythematosus, diabetes, neutropenia, and combinations thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their methods of synthesis.

  本发明涉及式(I)的化合物。公式(I)的化合物例如为(S)-1-(5-((吡啶-3-基)硫)吡嗪-2-基)-4lH，6'H-螺[哌啶-4,5'-吡咯[l,2-b]吡唑]-4l-氨基衍生物和类似化合物。本发明还涉及用于Src同源磷酸酪氨酸磷酸酶2（SHP2）抑制剂的化合物(I)在治疗癌症，心血管疾病，免疫性疾病，自身免疫性疾病，纤维化，眼部疾病，全身性红斑狼疮，糖尿病，中性粒细胞减少症等方面的治疗方法。本发明还涉及含有该化合物的制药组合物以及它们的合成方法。
• Benzamide imidazopyrazine Btk inhibitors
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10087188B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds of Formula (I) in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了根据式（I）的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。特别是，本发明涉及式（I）的 Btk 抑制剂化合物在治疗 Btk 介导的疾病中的用途。
• [EN] SIX-MEMBERED AND FIVE-MEMBERED AROMATIC RING DERIVATIVE CONTAINING NITROGEN HETEROATOMS WHICH CAN BE USED AS SHP2 INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ CYCLIQUE AROMATIQUE À CINQ ET SIX CHAÎNONS CONTENANT DES HÉTÉROATOMES D'AZOTE QUI PEUVENT ÊTRE UTILISÉS COMME INHIBITEUR DE SHP2<br/>[ZH] 一种可用作SHP2抑制剂的含氮杂原子的六元并五元芳环衍生物
  申请人：CHENGDU BRILLIANT PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021115286A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  提供一种如式(I)所示的具有抑制SHP2活性的化合物、其制备方法、包含该化合物的组合物以及可用作SHP2抑制剂的用途及其制药用途；式(I)中，环A选自3～10元脂环、6～10元芳环、5～10元脂杂环、5～10元芳杂环，环B选自5～8元单杂环、6～12元双杂环、10～18元三杂环、14～20元四杂环，X 1、X 2、X 3各自独立地选自C、N，X 4、X 5、X 6、X 7、X 8各自独立地选自CR 1、N、NR 2，L选自共价键、S、CR 3R 4、NR 0、S(O) 2、S(O)、O。
• BENZAMIDE IMIDAZOPYRAZINE BTK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3240572A1

  公开（公告）日：2017-11-08
• [EN] BENZAMIDE IMIDAZOPYRAZINE BTK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA BTK DE TYPE BENZAMIDE IMIDAZOPYRAZINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016109223A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds of Formula (I) in the treatment of Btk mediated disorders.