摘要:
2'- ø - [(2-溴乙氧基)甲基]胞苷和2'- ö - [(2-叠氮基乙氧基)甲基]胞苷已经制备和引入适当保护的3'-亚磷酰胺(1)和3' - (ħ(-膦酸酯)(2)构件分别形成2'- O-甲基寡核糖核苷酸。使结合了载体的寡核苷酸与炔基官能化的单糖连续两次结合。该第一糖通过用铜(I)促进的点击反应引入2和第二由2-溴乙氧基基团的叠氮化1接着点击反应。2'-糖缀合物对与DNA和2'-杂交的影响研究了O-甲基RNA靶。15-mer寡核苷酸中的两个糖单元对双链体稳定性几乎没有影响,而引入第三个糖单元则适度降低了解链温度。