diethyl phosphite

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物
• 英文名称: diethyl phosphite
• 英文别名: 1-[Ethoxy(phosphoroso)methoxy]ethane
• 化学式: C₅H₁₁O₃P
• 分子量: 150.114
• InChiKey: BLTCWPRDOPHAPK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  胡椒醛 、 diethyl phosphite 、 联苯胺 在 (S,S)-1-hydroxy-1-oxo-2,5-trans-diphenylphospholane 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.58h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Fiaud's Acid，一种用于非对映选择性双 α-氨基膦酸酯合成的新型有机催化剂，具有抗真菌、抗氧化和酶抑制潜力的体外生物学评价

  摘要：

  ( S, S )-1-hydroxy-1-oxo-2- c ,5- t -diphenylphospholane 或 Fiaud's acid 作为一种新型有效的手性有机催化剂用于双α-氨基膦酸酯的合成，具有优异的非对映选择性和短反应时间内的产率. 所有合成的双 α-氨基膦酸盐均显示出良好至优异的抗真菌能力，其中六种化合物4a、4b、4e、4h、4k和4l是最好的杀菌剂，IC抑制尖孢镰刀菌 和 灰葡萄孢菌的生长 65% 至 84% 50值 <0.02 毫克/毫升。同样，这六种产品表现出很强的抗氧化作用，而 AChE 和 BChE 的抑制活性都很低。此外，除化合物 4l外，它们对酪氨酸酶显示出非常弱的抑制活性。 这些发现表明，这些化合物可能用作合成杀虫剂，具有抗氧化和抗酪氨酸酶特性，危害较小。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128000

文献信息

• Fiaud’s Acid, a novel organocatalyst for diastereoselective bis α-aminophosphonates synthesis with in-vitro biological evaluation of antifungal, antioxidant and enzymes inhibition potential
  作者：Rim Aissa、Samia Guezane-Lakoud、Martial Toffano、Lynda Gali、Louisa Aribi-Zouioueche

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128000

  日期：2021.6

  (S, S)-1-hydroxy-1-oxo-2-c,5-t-diphenylphospholane or Fiaud’s acid is used as a novel and effective chiral organocatalyst for bis α-aminophosphonates synthesis with excellent diastereoselectivity and yields within short reaction time. All synthesized bis α-aminophosphonates revealed a good to excellent antifungal capacity, where the six compounds 4a, 4b, 4e, 4h, 4k and 4l are the best fungicide inhibiting

  ( S, S )-1-hydroxy-1-oxo-2- c ,5- t -diphenylphospholane 或 Fiaud's acid 作为一种新型有效的手性有机催化剂用于双α-氨基膦酸酯的合成，具有优异的非对映选择性和短反应时间内的产率. 所有合成的双 α-氨基膦酸盐均显示出良好至优异的抗真菌能力，其中六种化合物4a、4b、4e、4h、4k和4l是最好的杀菌剂，IC抑制尖孢镰刀菌 和 灰葡萄孢菌的生长 65% 至 84% 50值 <0.02 毫克/毫升。同样，这六种产品表现出很强的抗氧化作用，而 AChE 和 BChE 的抑制活性都很低。此外，除化合物 4l外，它们对酪氨酸酶显示出非常弱的抑制活性。 这些发现表明，这些化合物可能用作合成杀虫剂，具有抗氧化和抗酪氨酸酶特性，危害较小。