trans(+)-4-(3,4-Difluorophenyl)-5-methyl-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid {3-[4-(4-fluorophenyl)-piperidin-1-yl]propyl}amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: trans(+)-4-(3,4-Difluorophenyl)-5-methyl-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid {3-[4-(4-fluorophenyl)-piperidin-1-yl]propyl}amide
• 英文别名: cis (+)-4-(3,4-Difluorophenyl)-5-methyl-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid{3-[4-(4-fluorophenyl)-piperidin-1-yl]propyl}amide；4-(3,4-difluorophenyl)-N-[3-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]propyl]-5-methyl-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₈F₃N₃O₃
• 分子量: 475.511
• InChiKey: DTYAFBJXWWLRMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[4-(4-Fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-propylamine 以 甲醇 、 THF trans (+)-4-(3,4-difluorophenyl)-5-methyl-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nito-phenyl ester 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以70%的产率得到trans(+)-4-(3,4-Difluorophenyl)-5-methyl-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid {3-[4-(4-fluorophenyl)-piperidin-1-yl]propyl}amide
  参考文献：
  名称：

  Combination therapy for the treatment of benign prostatic hyperplasia

  摘要：

  本发明涉及一种治疗良性前列腺增生的联合治疗方法，包括α-1a拮抗剂和内皮素拮抗剂。更具体地说，使用选择性α-1a肾上腺素受体拮抗剂与亚型非选择性内皮素拮抗剂的联合使用，可为患有症状性前列腺增生或良性前列腺增生的患者提供下尿路症状缓解。该联合治疗可改善良性前列腺增生或症状性前列腺增生患者的下尿路症状，包括增加尿流率、减少残余尿量和改善总体梗阻和刺激症状。

  公开号：

  US06410554B1

文献信息

• Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06159990A1

  公开（公告）日：2000-12-12

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human .alpha..sub.1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the .alpha..sub.1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。
• [EN] COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA<br/>[FR] THERAPIE COMBINEE POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE PROSTATIQUE BENIGNE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1999048530A1

  公开（公告）日：1999-09-30

  (EN) This invention relates to combination therapy for the treatment of benign prostatic hyperplasia comprising an alpha-1a antagonist and an endothelin antagonist. More specifically, the use of a selective alpha-1a adrenergic receptor antagonist in combination with a subtype non-selective endothelin antagonist provides relief of lower urinary tract symptoms in patients with symptomatic prostatism or benign prostatic hyperplasia. This combination therapy improves lower urinary tract symptoms including increasing urine flow rate, decreasing residual urine volume and improving overall obstructive and irritative symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia or symptomatic prostatism.(FR) L'invention porte sur une thérapie combinée pour le traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne recourant à un antagoniste de l'alpha-1a à un antagoniste de l'endothéline, et plus spécifiquement l'utilisation d'un antagoniste sélectif du récepteur adrénergique de l'alpha-1a combinée à un sous-type d'antagoniste non sélectif de l'endothéline soulage les troubles des voies urinaires inférieures des patients atteints de prostatisme symptomatique ou d'hyperplasie prostatique bénigne cette thérapie combinée améliore les symptomes des voies urinaires inférieures en accroissant le débit urinaire, en réduisant le volume résiduel d'urine, et en améliorant les symptômes généraux d'obstruction et d'irritation chez les patients atteints de prostatisme symptomatique ou d'hyperplasie prostatique.

  该发明涉及一种用于治疗良性前列腺增生的联合治疗方法，包括α-1a受体拮抗剂和内皮素拮抗剂。更具体地说，选择性α-1a肾上腺素受体拮抗剂与亚型非选择性内皮素拮抗剂的联合使用可缓解症状性前列腺增生或良性前列腺增生患者的下尿路症状。该联合治疗可改善下尿路症状，包括增加尿流率，减少残留尿量，并改善良性前列腺增生或症状性前列腺增生患者的总体阻塞性和刺激性症状。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• EP0988295A4
  申请人：——

  公开号：EP0988295A4

  公开（公告）日：2003-08-13
• HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0988295A1

  公开（公告）日：2000-03-29