[Pt((±)-1,2-propylenediamine)I₂] | 171672-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机盐 - 有机金属盐
• 英文名称: [Pt((±)-1,2-propylenediamine)I₂]
• 英文别名: cis-(propane-1,2-diamine)diiodoplatinum(II)
• CAS: 171672-18-7
• 化学式: C₃H₁₀I₂N₂Pt
• 分子量: 523.015
• InChiKey: NXLPRWCWJQHTPG-LHWPGRLPSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [Pt((±)-1,2-propylenediamine)I₂] 、 水 在 silver nitrate 作用下， 生成 cis-(propane-1,2-diamine)diaquaplatinum(II)
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Evaluation of Series of Diazine-Bridged Dinuclear Platinum(II) Complexes through in Vitro Toxicity and Molecular Modeling: Correlation between Structure and Activity of Pt(II) Complexes

  摘要：

  Polynuclear Pt(II) complexes are a novel class of promising anticancer agents with potential clinical significance. A series of pyrazine (pz) bridged dinuclear Pt(II) complexes with general formulas {[Pt(L)Cl](2)(mu-pz)}(2+) (L, ethylenediamine, en; (+/-)-1,2-propylenediamine, 1,2-pn; isobutylenediamine, ibn; trans-(+/-)-1,2-diaminocyclohexane, dach; 1,3-propylenediamine, 1,3-pd; 2,2-dimethyl-1,3-propylenediamine, 2,2-diMe-1,3-pd) and one pyridazine (pydz) bridged {[Pt(en)Cl](2)(mu-pydz)}(2+) complex were prepared. The anticancer potential of these complexes were determined through in vitro cytotoxicity assay in human fibroblasts (MRC5) and two carcinoma cell lines (A375 and HCT116), interaction with double stranded DNA through in vitro assay, and molecular docking study. All complexes inhibited cell proliferation with inhibitory concentrations in the 0.5-120 mu M range. While {[Pt(1,3-pd)Cl](2)(mu-pz)}(2+) showed improved activity and {[Pt(en)Cl](2)(mu-pydz)}(2+) showed comparable activity to that of clinically relevant cisplatin, {[Pt(en)Cl](2)(mu-pydz)}(2+) was less toxic in an assay with zebrafish (Danio rerio) embryos, causing no adverse developmental effects. The in vitro cytotoxicity of all diazine-bridged dinuclear Pt(II) complexes is discussed in correlation to their structural characteristics.

  DOI：

  10.1021/jm5017686
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1,2-diaminopropane 、 potassium tetrachloroplatinate 在 KI 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 [Pt((±)-1,2-propylenediamine)I₂]
  参考文献：
  名称：

  Enantiomeric cisplatin analogues: an investigation on their activity towards tumors in mice

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0020-1693(00)81816-2

文献信息

• Synthesis, cytotoxic activity and DNA interaction studies of new dinuclear platinum(<scp>ii</scp>) complexes with an aromatic 1,5-naphthyridine bridging ligand: DNA binding mode of polynuclear platinum(<scp>ii</scp>) complexes in relation to the complex structure
  作者：Bata Konovalov、Marija D. Živković、Jelena Z. Milovanović、Dragana B. Djordjević、Aleksandar N. Arsenijević、Ivana R. Vasić、Goran V. Janjić、Andjela Franich、Dragan Manojlović、Sandra Skrivanj、Marija Z. Milovanović、Miloš I. Djuran、Snežana Rajković

  DOI：10.1039/c8dt01946k

  日期：——

  effects on LLC1 and 4T1 cells, complexes Pt1 and Pt2 had significant cytotoxic activity toward CT26 cells. Complex Pt1 had a much lower IC50 value for activity on CT26 cells compared with cisplatin. In comparison with cisplatin, all dinuclear Pt1–Pt7 complexes showed lower cytotoxicity toward normal MSC and MRC-5 cells. In order to measure the amount of platinum(II) complexes taken up by the cells, we quantified

  通式为[Pt（L）Cl} 2（μ-1,5-nphe）]（ClO）的七个新型双核铂（II）配合物Pt1-Pt7的合成，光谱表征，细胞毒活性和DNA结合评估4）2（1,5-nphe是1,5-萘啶；而L是两个胺（Pt1）或一个双齿配位二胺：乙二胺（Pt2），（±）-1,2-丙二胺（Pt3），反式- （±）-1,2-二氨基环己烷（Pt4），1,3-丙二胺（Pt5），2,2-二甲基-1,3-丙二胺（Pt6）和1,3-戊二胺（Pt7））。评估了这些复合物对三种肿瘤细胞系，鼠结肠癌（CT26），鼠乳腺癌（4T1）和鼠肺癌（LLC1）和两种正常细胞系，鼠间充质干细胞（MSC）和人的体外细胞毒性活性成纤维细胞（MRC-5）细胞。MTT测定的结果表明，所有研究的复合物对4T1几乎没有细胞毒性作用，并且对LLC1细胞系的细胞毒性非常低。与对LLC1和4T1细胞的影响相反，复合物Pt1和Pt2对CT26细胞具有显着的细胞毒活性。复合物Pt1的IC
• Trend in cytotoxic activity of a series of cis-[APtCl2] (A=ethylenediamine methylated at different positions) complexes
  作者：Marco Milanesio、Elena Monti、Marzia Bruna Gariboldi、Elisabetta Gabano、Mauro Ravera、Domenico Osella

  DOI：10.1016/j.ica.2008.02.004

  日期：2008.6

  is stronger for the non-methylated derivative with respect to the fully methylated congener. In addition, MM calculations were used to investigate the interactions between DNA and cis -[(P-L-A)PtCl 2 ] complexes [A = en group linked to an antiestrogen-like pharmacophore, P, via a –(CH 2 ) n – spacer ( n = 2, 4, 6, 8 and 10), L].

  摘要进行了一系列顺式[[APtCl 2]配合物（A =乙二胺，en，在不同位置甲基化）的研究，以评估不同甲基取代对所得衍生物的细胞毒性的影响。如预期的那样，发现差异甲基化复合物对人培养的卵巢癌细胞（A2780）的细胞毒性作用差异很大。已经进行了分子力学（MM）计算，以评估差异二胺甲基化与相应复合物与DNA相互作用时的排斥能之间的关系。由于其他甲基的空间位阻，与顺铂相比，以高能量成本结合DNA的化合物显示出较高的IC 50值（浓度抑制肿瘤细胞生长50％）。用DNA电化学生物传感器进行的半定量分析证实，相对于完全甲基化的同类物，顺式-[APtCl 2]配合物与沉积在电极上的ds-DNA之间的相互作用更强。此外，采用MM计算方法研究了DNA与顺式[[（PLA）PtCl 2]配合物[A =通过-（CH 2）n-间隔基连接到抗雌激素样药效团P的基团（ n = 2、4、6、8和10），L]。
• In vitro and in vivoactivity of series of cationic dinuclearPt(II) complexes
  作者：Ivana Vasić、Snežana Rajković、Aleksandar Arsenijević、Marija Milovanović、Nebojša Arsenijević、Jelena Milovanović、Marija D. Živković

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2021.111619

  日期：2021.12

  expressing cells, complexes Pt5 and Pt6 exerted the highest antiproliferative effect. Complexes Pt1 and Pt2 exerted significant in vivo antitumour effects. These complexes reduced the growth of primary tumour and the incidence of lung and liver metastases without causing the significant hepato- and nephro- toxicity. Our data indicate considerable antitumour activity of platinum(II) complexes against CT26

  [Pt( L )Cl} 2 ( μ -X)] 2+类型的九种双核铂(II)配合物的抗肿瘤潜力（其中L代表两个NH 3或不同的双齿配位二胺配体-乙二胺，en；（ ±)-1,2-丙二胺，1,2-pn；异丁二胺，ibn；反式-(±)-1,2-二氨基环己烷，dach；1,3-丙二胺，2,2-二甲基； -1,3-丙二胺，2,2-diMe-1,3-pd；(±)-1,3-戊二胺，1,3-pnd，X是桥联吡嗪(pz)或哒嗪(pydz)配体）通过使用 CT26 细胞系和在免疫活性 BALB/c 小鼠中诱导的异位结肠癌肿瘤小鼠模型进行体外和体内测定来确定。本研究得出的结论是，复合物Pt1 、 Pt2和Pt7对小鼠结肠癌CT26细胞具有显着的体外细胞毒活性，同时所有这些复合物都显示出中等的细胞凋亡作用。复合物Pt1和Pt7将CT26细胞阻滞在细胞周期的G2/M期，而通过检测Ki67表达细胞进行评估，复合物Pt
• Peloso, Arnaldo; Mohamud, Sacid Issa, Gazzetta Chimica Italiana, 1991, vol. 121, # 7, p. 349 - 354
  作者：Peloso, Arnaldo、Mohamud, Sacid Issa

  DOI：——

  日期：——