4-bromo-2-trityl-2H-indazole | 870526-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 4-bromo-2-trityl-2H-indazole
• 英文别名: 4-bromo-2-tritylindazole
• CAS: 870526-65-1
• 化学式: C₂₆H₁₉BrN₂
• 分子量: 439.354
• InChiKey: JHGGEDQBMKYBOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  595.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-trityl-2H-indazole 、 1-Boc-3-碘氮杂环丁烷 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三(2-呋喃基)膦 铜 、 锌 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 22.0h， 以33%的产率得到tert-butyl 3-(2-trityl-2H-indazol-4-yl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  New indazole and indolone derivatives and their use pharmaceuticals

  摘要：

  本发明提供了一类多巴胺激动剂的化合物，具体来说是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤醒障碍（FSAD），性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文提到的男性性功能障碍包括射精障碍，如早泄，无法达到高潮的无性感（无法达到高潮）或性欲障碍，如性欲不振（HSDD；对性欲缺乏兴趣）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20050267096A1
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 、 4-溴-1H-吲唑 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以69%的产率得到4-bromo-2-trityl-2H-indazole
  参考文献：
  名称：

  New indazole and indolone derivatives and their use pharmaceuticals

  摘要：

  本发明提供了一类多巴胺激动剂的化合物，具体来说是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤醒障碍（FSAD），性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文提到的男性性功能障碍包括射精障碍，如早泄，无法达到高潮的无性感（无法达到高潮）或性欲障碍，如性欲不振（HSDD；对性欲缺乏兴趣）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20050267096A1

文献信息

• INDAZOLE AND INDOLONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1753763A2

  公开（公告）日：2007-02-21
• [EN] NEW INDAZOLE AND INDOLONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES INDAZOLE ET INDOLONE ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：PFIZER LIMTED

  公开号：WO2005116027A2

  公开（公告）日：2005-12-08

  The present invention provides for compounds of formula (I), which are a class of dopamine agonists, more particularly a class of agonists that are selective for D3 over D2. These compounds are useful for the treatment and/or prevention of sexual dysfunction, for example female sexual dysfunction (FSD), in particular female sexual arousal disorder (FSAD), hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex), female orgasmic disorder (FOD; inability to achieve orgasm); and male sexual dysfunction, in particular male erectile dysfunction (MED). Male sexual dysfunction as referred to herein is meant to include ejaculatory disorders such as premature ejaculation, anorgasmia (inability to achieve orgasm) or desire disorders such as hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex). These compounds are also useful in treating neuropsychiatric disorders and neurodegenerative disorders.