dibromo-1,2-ethanediamineplatinum(II). | 23858-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机盐 - 有机金属盐
• 英文名称: dibromo-1,2-ethanediamineplatinum(II).
• 英文别名: dibromo(ethylenediamine)platinum；PtBr₂(ethane-1,2-diamine)；PtBr2(ethane-1,2-diamine)；[PtenBr₂]；cis-[(ethylenediamine)PtBr2]；[(ethylenediamine)PtBr2]
• CAS: 23858-09-5
• 化学式: C₂H₈Br₂N₂Pt
• 分子量: 414.987
• InChiKey: KJTXUDYSVQQEOD-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dibromo-1,2-ethanediamineplatinum(II). 、 水 在 sodium nitrate 、 silver nitrate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 cis-(ethylenediamine)diaquaplatinum(II)
  参考文献：
  名称：

  Kinetics of reactions between bromoplatinum(II) complexes and silver nitrate

  摘要：

  The kinetics of the reactions of bromide complexes [[PtenBr(2)], [Pt(NH3)(2)Br-2], and [enPtBr(2)Pten](NO3)(2) with AgNO3 are studied potentiometrically. The reactions occur in two stages with dramatically different rates. Rate constants are determined for the second stage. The kinetics of the reaction between the dimeric complex and AgNO3 are studied at 5, 15, 25, and 35 degrees C. The activation energy is determined.

  DOI：

  10.1134/s0036023607120145
• 作为产物：
  描述：

  以 neat (no solvent) 为溶剂， 生成 dibromo-1,2-ethanediamineplatinum(II). 、 cis-Pt(tributylphosphine)2Br2
  参考文献：
  名称：

  Sedova, G. N.; Demchenko, L. N., Russian Journal of Inorganic Chemistry, 1981, vol. 26, p. 234 - 236

  摘要：

  DOI：

文献信息

• A template-directed synthetic approach to halogen-bridged mixed-valence platinum complexes on artificial peptides in solution
  作者：Kentaro Tanaka、Kenji Kaneko、Yusuke Watanabe、Mitsuhiko Shionoya

  DOI：10.1039/b711804j

  日期：——

  A template-directed synthetic approach to halogen-bridged mixed-valence platinum complexes has been performed in organic media using, for instance, a synthetic peptide bearing two bis(ethylenediamine)-based Pt(IV) complexes with two axial bromide anionic ligands, [(Pt(IV)Br2(en))2](RSO3)4, and a [Pt(II)(en)2](RSO3)2 complex (R = (C12H25OCH2)2CHO(CH2)3-).

  在有机介质中，例如，使用带有两个带有两个轴向溴化物阴离子配体的基于双（乙二胺）的Pt（IV）配合物的合成肽，已经在有机介质中进行了模板指导的卤素桥联混合价铂配合物的合成方法[ （Pt（IV）Br2（en））2]（RSO3）4和[Pt（II）（en）2]（RSO3）2络合物（R =（C12H25O ）2CHO（CH2）3-）。
• [EN] METHODS FOR PREPARING CELL TARGETING CONJUGATES AND CONJUGATES OBTAINABLE BY SAID METHODS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS DE CIBLAGE CELLULAIRE ET CONJUGUÉS OBTENUS PAR LESDITS PROCÉDÉS
  申请人：LINXIS B V

  公开号：WO2019125153A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to methods for preparing a cell targeting conjugate, which conjugate comprises a cell binding moiety conjugated to a secondary functional moiety. The present invention further relates to the cell targeting conjugates obtainable by said method, to a pharmaceutical composition comprising said conjugates and to the secondary functional moieties as such. The present invention also relates to the use of the cell targeting conjugates in the treatment of cancer.

  本发明涉及制备细胞靶向共轭物的方法，所述共轭物包括与次级功能基团共轭的细胞结合基团。本发明还涉及通过所述方法获得的细胞靶向共轭物，包括含有该共轭物的药物组合物以及次级功能基团本身。本发明还涉及将细胞靶向共轭物用于癌症治疗。
• A successful search for new, efficient, and silver-free manufacturing processes for key platinum(<scp>ii</scp>) intermediates applied in antibody–drug conjugate (ADC) production
  作者：Eugen Merkul、Niels J. Sijbrandi、Ibrahim Aydin、Joey A. Muns、Ruud J. R. W. Peters、Paul Laarhoven、Hendrik-Jan Houthoff、Guus A. M. S. van Dongen

  DOI：10.1039/c9gc03130h

  日期：——

  homologue iodide. This not only decisively improved the manufacturing process of the intermediate, but also was found to be key to a more efficient conjugation procedure, i.e. a subsequent step in which this intermediate is coupled to an antibody. The new process allowed upscaling to be readily realized and the desired intermediate was successfully manufactured on a multigram scale. The obtained Ag-free procedure

  开发了一种无银胺化程序，这里称为“络合物”，以获得一类带有有效载荷（例如诊断或治疗部分）的Pt（II）络合物。这些复合物是有效开发和生产基于新型Pt（II）接头技术的抗体-药物偶联物（ADC）的关键中间体。我们将这种金属-有机连接物称为[乙二胺铂（II）] 2+，“ Lx”®。当前，新开发的方法是对Pt-卤代配合物与银盐进行经典应用的活化反应，然后进行胺化的绿色替代方法。关键的发现是，经典工艺中的离去配体氯化物现在可以被其更高的同系物碘化物所取代。这不仅决定性地改善了中间体的生产工艺，而且被发现对于更有效的缀合过程（即该中间体与抗体偶联的后续步骤）的关键。新工艺可以轻松实现升级，并且所需的中间体已成功以克级制造。所获得的无银程序可以推广，并且有很大的潜力可用于其他Pt（II）非常重要的复合物，例如抗癌治疗剂。
• Diaminehalogenoplatinum(II) complex reactions with DMSO
  作者：Jens Josephsen

  DOI：10.1016/j.ica.2018.03.039

  日期：2018.6

  en-series. For all six [Pt(N-N)X 2 ] complexes the solvolysis stopped at the coordination of one DMSO and the six new [Pt(N-N)DMSOX]X were isolated and characterised. Further the [PtenDMSOCl] + was isolated as its nitrate and perchlorate. DMSO exchange reactions (in DMSO) of [PtenDMSOX] + were found to be slightly slower than the solvolysis reactions, iodide again giving rise to the most labile system. Ion

  摘要合成了铂（II）配合物[Pt（NN）X 2]（X = Cl，Br和I；（NN）= 1,2-乙二胺（en）和1,3-丙二胺（tn）） ; 通过改变NMR光谱信号的积分跟踪他们与DMSO在DMSO中取代卤化物的反应。发现[PtenCl 2]的速率常数在300K下为1.0×10 -4 s -1，并且根据在不同温度下的动力学运行，在这种情况下，活化能估计为82kJ×mol -1。速率常数取决于卤化物的大小，发现[PtenI 2]比其二氯类似物大40倍。在tn系列中，反应比在en-系列中要快一些。对于所有六种[Pt（NN）X 2]配合物，溶剂分解均在一种DMSO的配合下停止，并分离出六种新的[Pt（NN）DMSOX] X并进行了表征。进一步分离出[PtenDMSOC1] +的硝酸盐和高氯酸盐。发现[PtenDMSOX] +的DMSO交换反应（在DMSO中）比溶剂分解反应稍慢，碘化物再次导致最不稳
• [EN] TRANSITION METAL-BASED FUNCTIONAL MOIETIES FOR PREPARING CELL TARGETING CONJUGATES<br/>[FR] FRAGMENTS FONCTIONNELS À BASE DE PLATINE POUR PRÉPARER DES CONJUGUÉS DE CIBLAGE CELLULAIRE
  申请人：LINXIS B V

  公开号：WO2019125154A3

  公开（公告）日：2019-08-08