2-(三苯甲基氨基)乙醇 | 24070-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 2-(三苯甲基氨基)乙醇
• 英文名称: N-tritylethanolamine
• 英文别名: 2-(tritylamino)ethanol；2-(triphenylmethylamino)ethanol；2-(tritylamino)ethan-1-ol；N-trityl-2-aminoethanol
• CAS: 24070-16-4
• 化学式: C₂₁H₂₁NO
• 分子量: 303.404
• InChiKey: GHSBJDZSBNDAGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  | 2-8°C |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(三苯甲基氨基)乙醇 在 sodium hydrogen sulfate 、 silica gel 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以90%的产率得到C.I.酸性橙108
  参考文献：
  名称：

  Chemoselective deprotection of trityl ethers using silica-supported sodium hydrogen sulfate

  摘要：

  A highly selective method for the cleavage of trityl ethers over a wide range of functional groups has been developed using silica-supported sodium hydrogen sulfate (NaHSO4-SiO2) as a heterogeneous catalyst. The conversion occurred at room temperature and the yields of the alcohols were found to be excellent. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.07.075
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 以 C.I.酸性橙108 为溶剂， 生成 2-(三苯甲基氨基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  Biodegradable mixed polymeric micelles for drug delivery

  摘要：

  一种可生物降解的载体，用于将所选生物活性分子传递到含有一种两性聚酯-阳离子共聚物和一种两性聚酯-糖共聚物的靶向宿主细胞中。该载体特别适用于传递带有负电荷的生物活性分子，如核酸。该发明通过提供一种可通过各种手段轻松控制颗粒大小和电荷密度的颗粒基因载体来提高传递效率。各种种类的配体和其他功能化合物也可引入到该载体中。该载体可用于将生物活性分子传递到靶向宿主细胞中。

  公开号：

  US06410057B1

文献信息

• Synthesis and evaluation of phospholipid analogs as inhibitors of cobra venom phospholipase A2
  作者：Wei Yuan、Richard J. Berman、Michael H. Gelb

  DOI：10.1021/ja00260a020

  日期：1987.12

  Synthese d'analogues de phosphatidylcholine ou le groupe situe en 2 est remplace par des oxo-2 alkyle ou des hydroxy-2 alkyle

  Synthese d'analogues de phosphatidylcholine ou le groupe situen en 2 est remplace par des oxo-2alkane ou des hydroxy-2烷基
• Aliphatic amino bis-aryl squalene synthase inhibitors
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05455260A1

  公开（公告）日：1995-10-03

  This invention relates to a class of novel aliphatic amino bis-aryl compounds containing at least four carbon atoms and an amino group either substituted thereon or incorporated therein and is further linked or bridged to two mono- and/or bicyclic rings. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.

  这项发明涉及一类新型的脂肪族氨基双芳基化合物，其中至少含有四个碳原子和一个氨基团，该氨基团可以被取代或者内含，并且进一步连接或者桥接到两个单环和/或双环环。这项发明的化合物在不显著降低麦角甾醇代谢产物合成的情况下，降低体内血清胆固醇水平。这项发明还涉及使用这些化合物降低血清胆固醇水平的药理组合物和治疗方法。
• Comprehensive structure-activity-relationship of azaindoles as highly potent FLT3 inhibitors
  作者：Sebastian H. Grimm、Berend Gagestein、Jordi F. Keijzer、Nora Liu、Ruud H. Wijdeven、Eelke B. Lenselink、Adriaan W. Tuin、Adrianus M.C.H. van den Nieuwendijk、Gerard J.P. van Westen、Constant A.A. van Boeckel、Herman S. Overkleeft、Jacques Neefjes、Mario van der Stelt

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.01.006

  日期：2019.3

  Acute myeloid leukemia (AML) is characterized by fast progression and low survival rates, in which Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3) receptor mutations have been identified as a driver mutation in cancer progression in a subgroup of AML patients. Clinical trials have shown emergence of drug resistant mutants, emphasizing the ongoing need for new chemical matter to enable the treatment of this disease

  急性髓细胞性白血病（AML）的特征是进展快，生存率低，其中已将Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）受体突变确定为AML患者亚组中癌症进展的驱动程序突变。临床试验已显示出耐药突变体的出现，强调了对新化学物质的持续需求，以使该疾病得以治疗。在这里，我们介绍了已知的PKA抑制剂异喹啉磺酰胺H-89作为FLT3抑制剂的类似物的发现和拓扑结构-活性关系（SAR）研究。令人惊讶地，我们发现SAR与在PKA中观察到的H-89的结合模式不一致。匹配的分子对分析导致鉴定出高活性的亚纳摩尔氮杂吲哚作为新型的FLT3抑制剂。
• MELANIN PRODUCTION INHIBITOR
  申请人：Yokoyama Kouji

  公开号：US20110243865A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  Disclosed is a melanin production inhibitor which has an excellent inhibitory activity on the production of melanin and is highly safe. The melanin production inhibitor comprises a compound represented by general formula (1) (excluding clotrimazole), and/or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, A1, A2 and A3 are independently selected from a hydrogen atom, an aryl group which may have a substituent, and an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, wherein at least one of A1, A2 and A3 is selected from the aryl group and the aromatic heterocyclic group, the total number of carbon atoms contained in A1, A2 and A3 is 6 to 50 and, when at least two of A1, A2 and A3 represent the aryl groups or the aromatic heterocyclic groups, the adjacent two aryl or aromatic heterocyclic groups may be bound to each other via an alkyl chain or an alkenyl chain to form a ring; m represents an integer of 0 to 2; X represents a hetero atom, a hydrogen atom, or a carbon atom; R1 and R2 are independently selected from a hydrogen atom and an oxo group, wherein when one of R1 and R2 is an oxo group, the other is not present; and R3 is selected from a hydrogen atom, and a C 1-8 hydrocarbon group in which one or some of hydrogen atoms or carbon atoms may be substituted by a hetero atom or hetero atoms, wherein the number of R3's present in the compound corresponds to the number of X's and, when two or more R3's are present, the R3's are independently present and the adjacent two R3's may be bound to each other to form, together with X, a ring, and the terminal of R3 may be bound to a carbon atom to which A1, A2 and A3 are bound, thereby forming a ring.

  披露了一种黑色素生产抑制剂，它对黑色素的生产具有出色的抑制活性且高度安全。该黑色素生产抑制剂包括由通用公式（1）表示的化合物（不包括克霉唑）和/或其药理上可接受的盐。在公式中，A1、A2和A3独立地选自氢原子、可能带有取代基的芳基团和可能带有取代基的芳香杂环团，其中至少A1、A2和A3之一选自芳基团和芳香杂环团，A1、A2和A3中包含的碳原子总数为6至50，并且当至少两个A1、A2和A3表示芳基团或芳香杂环团时，相邻的两个芳基或芳香杂环团可以通过烷基链或烯基链相互连接形成环；m代表0至2的整数；X代表异原子、氢原子或碳原子；R1和R2独立地选自氢原子和氧代基，其中当R1和R2之一是氧代基时，另一个不出现；R3选自氢原子和C 1-8 碳氢化合物组，其中一些或所有的氢原子或碳原子可能被异原子或异原子取代，其中化合物中存在的R3的数量对应于X的数量，并且当存在两个或更多R3时，R3独立地存在，并且相邻的两个R3可以相互连接以与X一起形成环，并且R3的末端可以与A1、A2和A3连接的碳原子结合，从而形成环。
• Reductive Demercuration in Deprotection of Trityl Thioethers, Trityl Amines, and Trityl Ethers
  作者：M. Maltese

  DOI：10.1021/jo0156971

  日期：2001.11.1

  rapidly cleaved by even dilute HCl solutions, while cleaving of trityl amines is modulated by HCl concentration. Addition of NaBH(4) to solutions of monofunctional trityl ethers in HgCl(2)/MeCN leads to complete deprotection. Monofunctional trityl amines are partially deprotected only if the complexation reaction is allowed to reach equilibrium. Combination of H(+)- with HgX(+)-catalyzed detritylation methods

  基于金属酸催化（HgX（2）与X（-）= Cl（-）或OAc（-））和钠的偶联，提出了三苯甲基胺，-醚和-硫醚的室温脱保护方法硼氢化物还原。将其应用于单三苯甲基化化合物（乙硫醇，乙醇和哌啶）以及单-和二三苯甲基化的1,2-双官能化合物（巯基乙醇，氨基乙硫醇和乙醇胺）的结果与使用强布朗斯台德酸（纯的TFA和HCl的MeCN溶液）。简单的硫醇以及氨基和羟基硫醇的三苯甲基硫醚可通过还原性三苯甲基化反应迅速裂解，可以采用一锅法生产游离的硫醇。相反，在强布朗斯台德酸溶液中将这些相同的化合物用水稀释后，它们不会受到影响。O-Tr和N-Tr键在后一种处理中被破坏。但是，即使是稀盐酸溶液也能迅速裂解三苯甲基醚，而盐酸浓度会调节三苯甲基胺的裂解。将NaBH（4）添加到HgCl（2）/ MeCN中的单官能三苯甲基醚溶液中会导致完全脱保护。仅当络合反应达到平衡时，单官能三苯甲基胺才部分脱保护。H（+）-与HgX