(S)-2-amino-3-(tritylthio)propionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (S)-2-amino-3-(tritylthio)propionamide
• 英文别名: (S)-2-amino-3-(tritylthio)propanamide；(S)-2-Amino-3-(tritylthio)propanamide；(2S)-2-amino-3-tritylsulfanylpropanamide
• 化学式: C₂₂H₂₂N₂OS
• 分子量: 362.495
• InChiKey: OHWBGKONMFYEKL-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  94.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-(1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)prop-2-yl)carbamic acid (9H-fluoren-9-yl)methyl ester 、 (S)-2-amino-3-(tritylthio)propionamide 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.33h， 以91.46%的产率得到((S)-1-(((S)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)prop-2-yl)amino)-1-oxo-3-(tritylthio)prop-2-yl)carbamic acid (9H-fluoren-9-yl)methyl ester
  参考文献：
  名称：

  胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射 防护中的应用

  摘要：

  本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构：其中，A1选自：‑C(O)NR8‑、‑S(O)2‑NR8‑、‑S(O)NR8‑、‑R7‑NR8‑，A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1‑6烷基，R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1‑C5烷基或杂烷基，n为0‑20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1‑6烷基，X选自：F、Cl、Br、I，R7选自：取代或未取代的C1‑C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1‑C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用。

  公开号：

  CN106432014B
• 作为产物：
  描述：

  N-Fmoc-S-三苯甲基-D-半胱氨酸 在 Ammonium hydroxide 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 (S)-2-amino-3-(tritylthio)propionamide
  参考文献：
  名称：

  胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射 防护中的应用

  摘要：

  本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构：其中，A1选自：‑C(O)NR8‑、‑S(O)2‑NR8‑、‑S(O)NR8‑、‑R7‑NR8‑，A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1‑6烷基，R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1‑C5烷基或杂烷基，n为0‑20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1‑6烷基，X选自：F、Cl、Br、I，R7选自：取代或未取代的C1‑C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1‑C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用。

  公开号：

  CN106432014B

文献信息

• AMINO MERCAPTAN COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN PROTECTION AGAINST RADIATION
  申请人：Inst Of Radiation Medicine Chinese Acad Of Medical Sciences

  公开号：EP3508476A1

  公开（公告）日：2019-07-10

  The present invention discloses an amino mercaptan compound, preparation method thereof and use thereof in radiation protection. The compound has the structure of formula I, wherein A1 is selected from -C(O)NR8-,-S(O)2-NR8-, -S(O)NR8 or -R7-NR8-; A2 is selected from carbonyl, sulfonyl, sulfinyl, substituted or unsubstituted C1-6 alkyl; R1, R2, R5, and R6 may be the same or different and are selected from: hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl or heteroalkyl; n is an integer from 0 to 20,000; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, X, substituted or unsubstituted C1-6 alkyl; X is selected from F, Cl, Br or I; R7 is selected from substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl; and R8 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl. The compound has the effects of reducing the biological damage caused by ionizing radiation, extending the survival period and survival rate of the radiated animals, and significantly alleviating the side effects of radiotherapy, and has a low toxicity. The present invention opens up a new way for protection and treatment of ionizing radiation damage.

  本发明公开了一种氨基硫醇化合物、其制备方法及其在辐射防护中的用途。该化合物具有式 I 的结构，其中 A1 选自 -C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8 或 -R7-NR8-；A2 选自羰基、磺酰基、亚磺酰基、取代或未取代的 C1-6 烷基；R1、R2、R5 和 R6 可以相同或不同，并且选自：氢、取代或未取代的 C1-C5 烷基或杂烷基；n 是 0 至 20,000 的整数；R3 和 R4 独立地选自氢、X、取代或未取代的 C1-6 烷基；X 选自 F、Cl、Br 或 I；R7 选自取代或未取代的 C1-C6 烷基；R8 选自氢、取代或未取代的 C1-C6 烷基。该化合物具有减轻电离辐射造成的生物损伤、延长受辐射动物的存活期和存活率、显著减轻放疗副作用等作用，且毒性低。本发明为电离辐射损伤的防护和治疗开辟了一条新途径。
• Amino mercaptan compound and preparation method therefor and use thereof in protection against radiation
  申请人：Institute of Radiation Medicine Chinese Academy of Medical Sciences

  公开号：US11008286B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  The present invention discloses an amino mercaptan compound, preparation method thereof and use thereof in radiation protection. The compound has the structure of formula I, wherein A1, A2, R1, R2, R5, R6, and R3 and R4 are defined herein. The compound has the effects of reducing the biological damage caused by ionizing radiation, extending the survival period and survival rate of the radiated animals, and significantly alleviating the side effects of radiotherapy, and has a low toxicity. The present invention opens up a new way for protection and treatment of ionizing radiation damage.

  本发明公开了一种氨基硫醇化合物、其制备方法及其在辐射防护中的用途。该化合物具有式 I 的结构，其中 A1、A2、R1、R2、R5、R6 以及 R3 和 R4 在此定义。该化合物具有减轻电离辐射造成的生物损伤、延长受辐射动物的存活期和存活率、显著减轻放疗的副作用等作用，且毒性低。本发明为电离辐射损伤的防护和治疗开辟了一条新途径。
• SACCHARIDE-PEPTIDE HYDROGELS
  申请人：City of Hope

  公开号：US20140242123A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The disclosure provides for saccharide-peptide based hydrogels, the functionalization of the saccharide-peptide based hydrogels with one or more biological agents, and the encapsulation of one or more biological materials and/or pharmaceutical agents in the hydrogels. The disclosure further provides for the use of the saccharide-peptide based hydrogels in treating a disease or disorder in a subject.
• US9289500B2
  申请人：——

  公开号：US9289500B2

  公开（公告）日：2016-03-22
• 胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射 防护中的应用
  申请人：中国医学科学院放射医学研究所

  公开号：CN106432014B

  公开（公告）日：2019-08-16

  本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构：其中，A1选自：‑C(O)NR8‑、‑S(O)2‑NR8‑、‑S(O)NR8‑、‑R7‑NR8‑，A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1‑6烷基，R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1‑C5烷基或杂烷基，n为0‑20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1‑6烷基，X选自：F、Cl、Br、I，R7选自：取代或未取代的C1‑C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1‑C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用。