11-benzyl-5-difluoromethoxy-11-aza-tricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-triene | 248275-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 11-benzyl-5-difluoromethoxy-11-aza-tricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-triene
• 英文别名: 11-benzyl-5-(difluoromethoxy)-11-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-triene
• CAS: 248275-97-0
• 化学式: C₂₀H₂₁F₂NO
• 分子量: 329.39
• InChiKey: ZSHVYAGSRSSDHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  11-benzyl-5-difluoromethoxy-11-aza-tricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-triene 以54%的产率得到5-DIFLUOROMETHOXY-11-AZA-TRICYCLO[7.3.1.02,7]TRIDECA-2(7),3,5-TRIENE HYDROCHLORIDE
  参考文献：
  名称：

  Aryl fused azapolycyclic compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3和Z如本文所定义，在合成这类化合物的中间体，含有这类化合物的药物组合物以及使用这类化合物治疗神经和心理障碍的方法。

  公开号：

  US06462035B1
• 作为产物：
  描述：

  11-benzyl-11-aza-tricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-trien-5-ol 在 氢氧化钾 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 11-benzyl-5-difluoromethoxy-11-aza-tricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-triene
  参考文献：
  名称：

  Aryl fused azapolycyclic compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3和Z如本文所定义，在合成这类化合物的中间体，含有这类化合物的药物组合物以及使用这类化合物治疗神经和心理障碍的方法。

  公开号：

  US06462035B1

文献信息

• Nicontinic acetylcholine receptor antagonists in the treatment of restless legs syndrome
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030134844A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  This invention relates to the use of nicotinic acetylcholine receptor agonists for the treatment of restless legs syndrome (RLS). The invention further relates to the use of a nicotinic acetylcholine receptor agonist in the manufacture of a medicament for the treatment of RLS. The present invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment of RLS containing a nicotinic acetylcholine receptor agonist.

  这项发明涉及尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂用于治疗不安腿综合征（RLS）。该发明还涉及尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂在制造治疗RLS药物中的应用。本发明还涉及一种含有尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂的治疗RLS的药物组合物。
• Nicotinic acetylcholine receptor antagonists in the treatment of restless legs syndrome
  申请人：Saltarelli D. Mario

  公开号：US20050250806A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  This invention relates to the use of nicotinic acetylcholine receptor agonists for the treatment of restless legs syndrome (RLS). The invention further relates to the use of a nicotinic acetylcholine receptor agonist in the manufacture of a medicament for the treatment of RLS. The present invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment of RLS containing a nicotinic acetylcholine receptor agonist.

  本发明涉及使用烟碱乙酰胆碱受体激动剂治疗不宁腿综合征（RLS）。本发明还涉及使用烟碱乙酰胆碱受体激动剂制造治疗 RLS 的药物。本发明还涉及一种含有烟碱乙酰胆碱受体激动剂的治疗 RLS 的药物组合物。
• In pursuit of α4β2 nicotinic receptor partial agonists for smoking cessation: Carbon analogs of (−)-cytisine
  作者：Jotham W. Coe、Michael G. Vetelino、Crystal G. Bashore、Michael C. Wirtz、Paige R. Brooks、Eric P. Arnold、Lorraine A. Lebel、Carol B. Fox、Steven B. Sands、Thomas I. Davis、David W. Schulz、Hans Rollema、F. David Tingley、Brian T. O’Neill

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.04.036

  日期：2005.6

  The preparation and biological activity of analogs of (-)-cytisine, an alpha 4 beta 2 nicotinic receptor partial agonist, are discussed. All-carbon-containing phenyl ring replacements of the pyridone ring system, generated via Heck cyclization protocols, exhibited weaker affinity and lower efficacy partial agonist profiles relative to (-)-cytisine. In vivo, selected compounds exhibit lower efficacy partial agonist profiles than that of (-)-cytisine. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• ARYL FUSED AZAPOLYCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1076650B1

  公开（公告）日：2004-02-04
• NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR AGONISTS IN THE TREATMENT OF RESTLESS LEGS SYNDROME
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1439836A1

  公开（公告）日：2004-07-28