GR 205608 | 173143-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: GR 205608
• 英文别名: (2-Methoxy-5-tetrazol-1-yl-benzyl)-(cis-2-phenyl-piperidin-3-yl)-amine；(2R,3R)-N-[[2-methoxy-5-(tetrazol-1-yl)phenyl]methyl]-2-phenylpiperidin-3-amine
• CAS: 173143-05-0
• 化学式: C₂₀H₂₄N₆O
• 分子量: 364.45
• InChiKey: DZYPLFAASKBQBS-UYAOXDASSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  76.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] 3-(5-TETRAZOLYL-BENZYL)AMINO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND ANTAGONISTS OF TACHYKININS<br/>[FR] DERIVES DE LA 3-(5-TETRAZOLYL-BENZYL)AMINO-PIPERIDINE ET ANTAGONISTES DE TACHYKININES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1995008549A1

  公开（公告）日：1995-03-30

  (EN) The present invention relates to piperidine derivatives of formula (I), wherein R1 is a C1-4alkoxy group; R2 is formula (a); R3 is a hydrogen or halogen atom; R4 and R5 may each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a C1-4alkyl, C1-4alkoxy or trifluoromethyl group; R6 is a hydrogen atom, a C1-4alkyl, (CH2)mcyclopropyl, -S(O)nC1-4alkyl, phenyl, NR7R8, CH2C(O)CF3 or trifluoromethyl group; R7 and R8 may each independently represent a hydrogen atom, or a C1-4alkyl or acyl group; x represents zero or 1; n represents zero, 1 or 2; m represents zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.(FR) L'invention se rapporte à des dérivés de la pipéridine de formule (I) ainsi qu'à leurs sels et solvates acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R1 représente un groupe alcoxy C1-4; R2 représente (a); R3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène; R4 et R5 peuvent chacun représenter indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupe alcoyle C1-4, alcoxy C1-4 ou trifluorométhyle; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alcoyle C1-4, cyclopropyl(CH2)m, alcoyle C1-4-S(O)n, phényle, NR7R8, CH2C(O)CF3 ou trifluorométhyle; R7 et R8 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, ou un groupe acyle ou alcoyle C1-4; x représente zéro ou 1; n représente zéro, 1 ou 2; m représente zéro ou 1. L'invention se rapporte également aux procédés de préparation desdits composés ainsi qu'à leur utilisation dans le traitement d'affections induites par les tachykinines.

  (中文) 本发明涉及公式（I）的哌嗪衍生物，其中R1是C1-4烷氧基；R2是公式（a）；R3是氢或卤素原子；R4和R5可以各自独立地代表氢或卤素原子，或C1-4烷基，C1-4烷氧基或三氟甲基基团；R6是氢原子，C1-4烷基，（CH2）mcyclopropyl，-S（O）nC1-4烷基，苯基，NR7R8， C（O）CF3或三氟甲基基团；R7和R8可以各自独立地代表氢原子或C1-4烷基或酰基基团；x代表零或1；n代表零，1或2；m代表零或1；以及其药学上可接受的盐和溶剂；以及它们在治疗由速激肽介导的疾病中的使用；其制备方法。
• Brain, spinal, and nerve injury treatment
  申请人：EUSTRALIS PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US10201568B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  A treatment for brain, spinal and nerve injury comprising use of a substance P receptor antagonist optionally in combination with a magnesium compound. There is also provided a formulation for use in this treatment comprising a substance P receptor antagonist and a magnesium compound.

  一种治疗脑、脊柱和神经损伤的方法，包括使用一种 P 物质受体拮抗剂（可选择与一种镁化合物结合使用）。还提供了一种用于这种治疗的制剂，包括一种 P 物质受体拮抗剂和一种镁化合物。
• Method for preventing and/or treating chronic traumatic encephalopathy-I
  申请人：EUSTRALIS PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US10729677B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  The present invention relates to a method of preventing and/or treating chronic traumatic encephalopathy.

  本发明涉及一种预防和/或治疗慢性创伤性脑病的方法。
• Brain, spinal and nerve injury treatment
  申请人：Nimmo John Alan

  公开号：US20050107380A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A treatment for brain, spinal and nerve injury comprising use of a substance P receptor antagonist optionally in combination with a magnesium compound. There is also provided a formulation for use in this treatment comprising a substance P receptor antagonist and a magnesium compound.

  一种治疗脑、脊柱和神经损伤的方法，包括使用一种 P 物质受体拮抗剂（可选择与一种镁化合物结合使用）。还提供了一种用于这种治疗的制剂，包括一种 P 物质受体拮抗剂和一种镁化合物。
• 3-(5-TETRAZOLYL-BENZYL)AMINO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND ANTAGONISTS OF TACHYKININS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0720609A1

  公开（公告）日：1996-07-10