[EN] TRANSDERMAL AND TRANSMUCOSAL DRUG DELIVERY ENHANCERS<br/>[FR] AGENTS AMÉLIORANT L'ADMINISTRATION TRANSDERMIQUE ET TRANSMUCOSALE DE MÉDICAMENT
申请人:SINCLAIR PHARMACEUTICALS LTD
公开号:WO2008139170A2
公开(公告)日:2008-11-20
[EN] Compounds of Formula (I) have been found to be effective transdermal and transmucosal penetration enhancers. A composition of the invention therefore comprises a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmacologically active agent wherein: X is O or CH - R5 R5 is branched or straight C5-C14 alkyl, especially 2-propylpentyl; and when X is O then R1, R2, R3 and R4 each independently is H or at most two of them being branched or straight C4 - C16 alkyl, the remaining being H, A is (CH2)2-6 R6 is OH; and when X is CH - R5 then R1, R2, R3 and R4 is H; A is (CH)2-6 or CO(CH2)6-14; R6 is CH3 or OH; and N in formula (I) optionally being quaternized, including racemic and enantiomeric forms.
[FR] L'invention concerne des composés de la formule (I) dont on a trouvé qu'ils sont des agents efficaces améliorant la pénétration transdermique et transmucosale. Une composition de l'invention comprend par conséquent un composé de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et un agent pharmacologiquement actif, dans lequel: X est O ou CH-R5, R5 est un alkyle en C5-C14 ramifié ou droit, notamment le 2-propylpentyle; et lorsque X est O, alors R1, R2, R3 et R4 sont chacun indépendamment H ou au mieux deux d'entre eux sont un alkyle en C4-C16 ramifié ou droit, le reste étant H, A est (CH2)2-6, R6 est OH; et lorsque X est CH-R5, alors R1, R2, R3 et R4 sont H ; A est (CH)2-6 ou CO(CH2)6-14; R6 est CH3 ou OH; et N dans la formule (I) étant facultativement quaternisé, comprenant des formes racémiques et énantiomères.