1-azetidin-3-yl-4-(azetidin-1-ylcarbonyl)piperidine | 957054-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-azetidin-3-yl-4-(azetidin-1-ylcarbonyl)piperidine
• 英文别名: azetidin-1-yl-[1-(azetidin-3-yl)piperidin-4-yl]methanone
• CAS: 957054-69-2
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O
• 分子量: 223.318
• InChiKey: AATQMDRYCJBPMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-N-[(2S)-2-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-N-methyl-5-(trifluoromethyl)benzamide 、 1-azetidin-3-yl-4-(azetidin-1-ylcarbonyl)piperidine 在 甲醇 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以59%的产率得到N-[(2S)-4-{3-[4-(Azetidin-1-ylcarbonyl)piperidin-1-yl]azetidin-1-yl}-2-(4-fluorophenyl)butyl]-3-bromo-N-methyl-5-(trifluoromethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  New Compounds III

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，涉及包含所述化合物的制药组合物，以及所述化合物在治疗中的用途。本发明还涉及制备公式I化合物的过程。

  公开号：

  US20070270398A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(azetidin-1-ylcarbonyl)-1-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl]piperidine 在 palladium hydroxide on carbon 甲酸铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.07h， 生成 1-azetidin-3-yl-4-(azetidin-1-ylcarbonyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  New Compounds III

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，涉及包含所述化合物的制药组合物，以及所述化合物在治疗中的用途。本发明还涉及制备公式I化合物的过程。

  公开号：

  US20070270398A1

文献信息

• [EN] AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] AZÉTIDINES ET CYCLOBUTANES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2009135842A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R0, R1, m, n and X1 to X4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4如描述和权利要求中所引述的含义。所述化合物作为组胺H3受体拮抗剂是有用的。本发明还涉及药物组合物，以及此类化合物的制备以及作为药品的生产和使用。
• AZETIDINES AND CYCLOBUTANES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Davenport Adam James

  公开号：US20110105459A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R, R 0 , R 1 , m, n and X 1 to X 4 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R，R0，R1，m，n和X1至X4具有描述和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及制备这种化合物的药物组合物，以及作为药物的生产和使用。
• Benzamide compounds that act as NK receptor antagonists
  申请人：Albireo AB

  公开号：US08106208B2

  公开（公告）日：2012-01-31

  The present invention relates to new compounds of formula I, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to the use of said compounds in therapy. The present invention further relates to processes for the preparation of compounds of formula I.

  本发明涉及公式I的新化合物，涉及含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物进行治疗的方法。本发明还涉及制备公式I的化合物的方法。
• 1- [ (4- [BENZOYL (METHYL) AMINO]-3- (PHENYL) BUTYL]AZETIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS 1
  申请人：Albireo AB

  公开号：EP2024354A1

  公开（公告）日：2009-02-18
• AZETIDINES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Evotec AG

  公开号：EP2300422B1

  公开（公告）日：2014-11-05