2-(6-oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanamido)-4-phenylthiophene-3-carboxylic acid | 1103926-31-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-(6-oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanamido)-4-phenylthiophene-3-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(6-oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanamido)-4-phenylthiophen-3-carboxylic acid；2-[[6-Oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanoyl]amino]-4-phenylthiophene-3-carboxylic acid
• CAS: 1103926-31-3
• 化学式: C₂₈H₃₀N₂O₄S
• 分子量: 490.623
• InChiKey: YSUCOYSYIQOLIR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-(6-oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanamido)-4-phenylthiophen-3-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 以92%的产率得到2-(6-oxo-6-(4-phenylpiperidin-1-yl)hexanamido)-4-phenylthiophene-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及一种抑制纤溶酶原激活物抑制剂-1的抑制剂。本发明进一步涉及一种对PAI-1活性具有抑制作用的药物组合物，可用于预防和治疗与PAI-1活性相关的各种疾病的发生。此外，本发明涉及一种具有PAI-1抑制活性的新化合物，其由以下一般式（I）表示，并且其盐。每个符号的定义如规范中所述。

  公开号：

  US20090124620A1

文献信息

• NOVEL USE FOR PAI-1 INHIBITOR
  申请人：Renascience Co., Ltd.

  公开号：EP2990057A1

  公开（公告）日：2016-03-02

  Provided is a novel use of a plasminogen activator inhibitor-1 inhibitor (PAI-1 inhibitor) that is used as an active ingredient of an agent for controlling a tumor stem cell, an agent for enhancing the antitumor effect of an antitumor agent, an agent for tumor chemotherapy, a stem-cell protecting drug, or a hematopoietic disorder improving agent.

  本发明提供了一种纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂（PAI-1 抑制剂）的新用途，该抑制剂可用作控制肿瘤干细胞的药物、增强抗肿瘤药物抗肿瘤效果的药物、肿瘤化疗药物、干细胞保护药物或改善造血障碍药物的活性成分。
• Use for PAI-1 inhibitor
  申请人：RENASCIENCE CO., LTD.

  公开号：US10092537B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Provided is a novel use of a plasminogen activator inhibitor-1 inhibitor (PAI-1 inhibitor) that is used as an active ingredient of an agent for controlling a tumor stem cell, an agent for enhancing the antitumor effect of an antitumor agent, an agent for tumor chemotherapy, a stem-cell protecting drug, or a hematopoietic disorder improving agent.

  本发明提供了一种纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂（PAI-1 抑制剂）的新用途，该抑制剂可用作控制肿瘤干细胞的药物、增强抗肿瘤药物抗肿瘤效果的药物、肿瘤化疗药物、干细胞保护药物或改善造血障碍药物的活性成分。
• US7951806B2
  申请人：——

  公开号：US7951806B2

  公开（公告）日：2011-05-31
• PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 INHIBITOR
  申请人：Miyata Toshio

  公开号：US20090124620A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to an inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1. The present invention further relates to a pharmaceutical composition that has an inhibitory action on PAI-1 activity and is useful in the prevention and treatment of various diseases whose onset is associated with PAI-1 activity. Furthermore, the present invention relates to a novel compound having PAI-1 inhibitory activity represented by the following general formula (I), and a salt thereof. Each symbol is defined as those in the specification.

  本发明涉及一种抑制纤溶酶原激活物抑制剂-1的抑制剂。本发明进一步涉及一种对PAI-1活性具有抑制作用的药物组合物，可用于预防和治疗与PAI-1活性相关的各种疾病的发生。此外，本发明涉及一种具有PAI-1抑制活性的新化合物，其由以下一般式（I）表示，并且其盐。每个符号的定义如规范中所述。