5-(4-chlorophenyl)-4-[2-(2-dimethylaminoethylamino)-2-oxo-ethyl]-N-(3-pyridyl)thiophene-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-(4-chlorophenyl)-4-[2-(2-dimethylaminoethylamino)-2-oxo-ethyl]-N-(3-pyridyl)thiophene-2-carboxamide
• 英文别名: 5-(4-chlorophenyl)-4-[2-[2-(dimethylamino)ethylamino]-2-oxoethyl]-N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide
• 化学式: C₂₂H₂₃ClN₄O₂S
• 分子量: 442.969
• InChiKey: AECMMHKIECAZLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(4-chlorophenyl)-5-(3-pyridylcarbamoyl)-3-thienyl]acetic acid 、 N,N-二甲基乙二胺 在 N,N-二甲基丙烯基脲 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 反应 4.0h， 以53%的产率得到5-(4-chlorophenyl)-4-[2-(2-dimethylaminoethylamino)-2-oxo-ethyl]-N-(3-pyridyl)thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Useful thiophene derivatives in the treatment of diabetes

  摘要：

  本发明涉及以下通式I的噻吩衍生物或其对映体、二对映体异构体、水合物、溶剂化合物、互变异构体、消旋混合物或其药用可接受盐，或其作为一种药物的用途，特别用于治疗和/或预防糖尿病、其并发症和/或相关病理，有利地是II型糖尿病和高血糖。

  公开号：

  US09777015B2

文献信息

• USEFUL THIOPHENE DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：METABRAIN RESEARCH

  公开号：US20150197530A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention relates to a thiophene derivative of the following general formula I or an enantiomer, diastereoisomer, hydrate, solvate, tautomer, racemic mixture or pharmaceutically acceptable salt thereof or to its use as a drug in particular intended for treating and/or preventing diabetes, its complications and/or associated pathologies, advantageously diabetes of type II and hyperglycemia.

  本发明涉及以下一般式I的噻吩衍生物或其对映体、二对映异构体、水合物、溶剂化合物、互变异构体、外消旋混合物或其药学上可接受的盐，以及其作为药物的用途，特别用于治疗和/或预防糖尿病、其并发症和/或相关病理，尤其是II型糖尿病和高血糖。
• DERIVES DE THIOPHENES UTILES DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：Metabrain Research

  公开号：EP2875010A1

  公开（公告）日：2015-05-27
• US9777015B2
  申请人：——

  公开号：US9777015B2

  公开（公告）日：2017-10-03
• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES USED IN THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DERIVES DE THIOPHENES UTILES DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE
  申请人：METABRAIN RES

  公开号：WO2014013181A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  La présente invention concerne un dérivé thiophène de formule générale I suivante (I) ou un énantiomère, diastéréoisomère, hydrate, solvate, tautomère, mélange racémique ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et son utilisation à titre de médicament en particulier destiné au traitement et/ou à la prévention dudiabète, de ses complications et/ou des pathologies associés, avantageusement du diabète de type 2 et de l'hyperglycémie.