tert-butyl (E)-4-(4-bromostyryl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (E)-4-(4-bromostyryl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(E)-2-(4-bromophenyl)ethenyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₄BrNO₂
• 分子量: 366.298
• InChiKey: ASERZDVXGLOLEY-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (E)-4-(4-bromostyryl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-4-(4-bromostyryl)-1-(prop-2-yn-1-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  1-Propargyl-4-styrylpiperidine类类似物的立体选择性活性可以区分单胺氧化酶同工型A和B.

  摘要：

  最近，这种酶活性与心血管疾病，神经疾病和肿瘤疾病之间的相关性加剧了人们对单胺氧化酶（MAOs）兴趣的兴起。这促进了对选择性MAO-A和MAO-B抑制剂的更多研究。在这里，我们阐明了如何通过顺式和反式1-炔丙基-4-苯乙烯基哌啶的几何异构体实现对MAO-A和MAO-B的选择性抑制。尽管顺式异构体是有效的人MAO-A抑制剂，但反式类似物仅选择性靶向MAO-B同工型。通过动力学分析，UV-可见光谱测量和X射线晶体学研究了抑制作用。在小鼠脑匀浆中离体证实了对MAO-A和MAO-B同工型的选择性抑制，小鼠中的其他体内研究表明1-炔丙基-4-苯乙烯基哌啶对中枢神经系统疾病的治疗潜力。这项研究代表了顺式/反式异构体立体选择性活性的独特案例，可以区分结构上相关的酶同工型。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b01886
• 作为产物：
  描述：

  4-溴肉桂酸 、 1-(tert-butyl) 4-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl) piperidine-1,4-dicarboxylate 在 fac-tris(2-phenylpyridinato-N,C2')iridium(III) 、 magnesium(II) perchlorate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 36.0h， 以91.667%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  氧化还原活性酯与α，β-不饱和羧酸的可见光介导的双脱羧偶联

  摘要：

  已经开发出有效的可见光诱导的α，β-不饱和羧酸与烷基N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯之间的脱羧偶联。多种脂族羧酸衍生的氧化还原活性酯（1°，2°和3°）在这种双重脱羧过程中被证明是可行的，以中等到极好的收率提供了广泛的取代烯烃，并具有良好的E / Z选择性。这种氧化还原中性的方法因其温和的条件，操作简便，羧酸的易获得性以及出色的官能团耐受性而得到了突出体现。

  DOI：

  10.1002/chem.201702200

文献信息

• [EN] DISUBTITUTED AZETIDINES, PYRROLIDINES, PIPERIDINES AND AZEPANES AS INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE B FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] AZÉTIDINES, PYRROLIDINES, PIPÉRIDINES ET AZÉPANES DI-SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MONOAMINE OXYDASE B POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV OF LJUBLJANA

  公开号：WO2018055096A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  This invention relates to new inhibitors of MAO-Bwith the general formula I, where substituents are described in patent description. Compounds can be in the form of pure enantiomers or as racemic mixtures, or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The present invention relates to the use of these inhibitors for the alleviation of symptoms and treatment of acute and chronic neurological disorders, cognitive and neurodegenerative diseases.

  这项发明涉及具有一般式I的新MAO-B抑制剂，其中取代基在专利描述中有描述。化合物可以是纯对映体的形式，也可以是消旋混合物的形式，或者是药用盐的形式。本发明涉及利用这些抑制剂缓解症状和治疗急性和慢性神经疾病、认知和神经退行性疾病。
• Tetrachlorophthalimides as Organocatalytic Acceptors for Electron Donor–Acceptor Complex Photoactivation
  作者：Wei Zhou、Shuo Wu、Paolo Melchiorre

  DOI：10.1021/jacs.2c03546

  日期：2022.5.25

  Excitation of photoactive electron donor–acceptor (EDA) complexes is an effective way to generate radicals. Applications in a catalytic regime typically use catalytic donors. Herein, we report that readily available electron-poor tetrachlorophthalimides can act as effective organocatalytic acceptors to trigger the formation of EDA complexes with a variety of radical precursors not amenable to previous

  光活性电子供体-受体（EDA）复合物的激发是产生自由基的有效方法。催化体系中的应用通常使用催化供体。在这里，我们报告了现成的缺电子四氯邻苯二甲酰亚胺可以作为有效的有机催化受体，触发与各种不适合以前催化方法的自由基前体形成 EDA 配合物。可见光激发在温和条件下产生碳自由基。这种 EDA 复合催化平台的多功能性使我们能够开发机械上不同的自由基反应，包括与钴基催化系统结合使用。量子产率测量确定封闭的催化循环是可操作的，
• Piperidine Derivative or Pharmaceutically Acceptable Salt Thereof
  申请人：Kikuchi Kazumi

  公开号：US20080070898A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The piperidine derivative of the present invention in which the 4-position of the piperidine ring is bonded, via vinylene, to a mono-substituted (—R 1 ) or unsubstituted benzene ring and the 1-position of the piperidine ring has an acyl group [—C(═O)—R 4 ], or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent sodium channel inhibition action and an excellent analgesic action and shows a high analgesic effect particularly to neurogenic pain. The present compound is useful as a sodium channel inhibitor of low side effect

  本发明的哌啶衍生物中，哌啶环的4位通过乙烯基与单取代（—R1）或未取代的苯环键合，哌啶环的1位具有酰基[—C(═O)—R4]或其药学上可接受的盐，具有出色的钠通道抑制作用和出色的镇痛作用，并对神经源性疼痛表现出高度镇痛效果。该化合物可用作低副作用的钠通道抑制剂。