SND 210086

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: SND 210086
• 英文别名: 2,8-dimethyl-1,3-dioxa-8-azaspiro<4,5>decane；2,8-Dimethyl-1,3-dioxa-8-aza-spiro[4.5]decane；2,8-dimethyl-1,3-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• 分子量: 171.239
• InChiKey: VHBBMEXIWWKUNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SND 210086 生成 2,8,8-trimethyl-1,3-dioxa-8-azoniaspiro[4.5]decane;iodide
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-羟基-哌啶-4-二羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 SND 210086
  参考文献：
  名称：

  2-甲基-1,3-二氧杂萘并[4.5]癸烷是新型毒蕈碱胆碱能激动剂。

  摘要：

  在过去的几年中，已经开发出许多非季铵毒蕈碱激动剂，但是大多数现有化合物（例如槟榔碱，RS-86，AF-30）在受体储备有限的组织中对胆碱能受体表现为弱的部分激动剂。目前的论文描述了AF-30类似物的合成和生化评估，其被设计为具有足够的构象自由度以允许更大的受体柔性并因此具有激活作用。新的化合物和重要的标准品在新的生化分析中进行了测试，旨在测量每种化合物的受体亲和力和内在活性，以及​​它们刺激大鼠大脑皮层磷脂酰肌醇更新的能力。已显示两种氮杂螺旋十二烷（5a和5b）具有比AF-30大得多的预测功效。

  DOI：

  10.1021/jm00397a039

文献信息

• Spiro-dioxolanes, -dithiolanes and -oxothiolanes, and their use in
  申请人：Sandoz Ltd.

  公开号：US04735944A1

  公开（公告）日：1988-04-05

  Spiro compounds, comprising a five-membered carbocyclic ring interrupted by two heteroatoms in ring positions 1 and 3 chosen from oxygen and sulfur atoms and in which the carbon atom in ring position 4 is common to a 4 to 8-membered carbocyclic ring interrupted by a nitrogen atom, are useful as pharmaceuticals.

  Spiro化合物包括一个由五个碳原子构成的环，其中的环位置1和3被氧和硫原子取代，并且在环位置4上的碳原子是一个4至8个碳原子构成的环中断的氮原子，这些化合物可用作药物。
• ——
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• SAUNDERS, JOHN;SHOWELL, GRAHAM A.;SNOW, ROGER J.;BAKER, RAYMOND;HARLEY, E+, J. MED. CHEM., 31,(1988) N 2, 486-491
  作者：SAUNDERS, JOHN、SHOWELL, GRAHAM A.、SNOW, ROGER J.、BAKER, RAYMOND、HARLEY, E+

  DOI：——

  日期：——
• METHODS OF DIAGNOSIS AND TREATMENT FOR METABOLIC DISORDERS
  申请人：Williams Mark

  公开号：US20100008899A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The invention relates to pharmaceutical compositions comprising tissue kallikrem (TK), and optionally a diabetes drug, a method of screening for a metabolic disorder by determining the concentration of TK and insulin in a biological sample from a test subject, a method of screening for a therapeutic agent for the treatment or prevention of a metabolic disorder, and a method for treating or preventing a metabolic disorder using a pharmaceutical composition comprising TK.
• 2-Methyl-1,3-dioxaazaspiro[4.5]decanes as novel muscarinic cholinergic agonists
  作者：John Saunders、Graham A. Showell、Roger J. Snow、Raymond Baker、Elizabeth A. Harley、Stephen B. Freedman

  DOI：10.1021/jm00397a039

  日期：1988.2

  Many nonquaternary ammonium muscarinic agonists have been developed over the last few years, but most of the existing compounds (e.g., arecoline, RS-86, AF-30) behave as weak partial agonists at cholinergic receptors in tissues of limited receptor reserve. The current paper describes the synthesis and biochemical assessment of analogues of AF-30 designed to have sufficient conformational freedom to

  在过去的几年中，已经开发出许多非季铵毒蕈碱激动剂，但是大多数现有化合物（例如槟榔碱，RS-86，AF-30）在受体储备有限的组织中对胆碱能受体表现为弱的部分激动剂。目前的论文描述了AF-30类似物的合成和生化评估，其被设计为具有足够的构象自由度以允许更大的受体柔性并因此具有激活作用。新的化合物和重要的标准品在新的生化分析中进行了测试，旨在测量每种化合物的受体亲和力和内在活性，以及​​它们刺激大鼠大脑皮层磷脂酰肌醇更新的能力。已显示两种氮杂螺旋十二烷（5a和5b）具有比AF-30大得多的预测功效。