tert-butyl 5-oxo-2-azaspiro[5.5]undecane-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: tert-butyl 5-oxo-2-azaspiro[5.5]undecane-2-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₅NO₃
• 分子量: 267.368
• InChiKey: UOPYIYFCMOHHEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-oxo-2-azaspiro[5.5]undecane-2-carboxylate 、 三甲基碘化亚砜 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 19.0h， 以63%的产率得到tert-butyl 1-oxa-11-azadispiro[2.0.5⁴ .4³]tridecane-11-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式（I）的化合物，该化合物可用作泛素特异性蛋白酶USP19活性的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  WO2018020242A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-二溴戊烷 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以26%的产率得到tert-butyl 5-oxo-2-azaspiro[5.5]undecane-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式（I）的化合物，该化合物可用作泛素特异性蛋白酶USP19活性的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  WO2018020242A1

文献信息

• [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019150119A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Inhibitors of ubiquitin specific protease 19 (USP19) of Formula (I) are provided, together with pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, and methods of use thereof. The compounds can be used in in the treatment of muscular atrophy, obesity, insulin resistance or type II diabetes or in reducing the loss of muscle mass.

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。
• Pharmaceutical compounds
  申请人：ALMAC DISCOVERY LIMITED

  公开号：US11053213B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful as inhibitors of the activity of the ubiquitin specific protease USP19. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using these compounds in therapy.

  本发明涉及可用作泛素特异性蛋白酶 USP19 活性抑制剂的式 (I) 化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用于治疗的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3490982B1

  公开（公告）日：2022-04-20
• 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3746432A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：ALMAC DISCOVERY LIMITED

  公开号：US20220033397A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Provided are USP19 inhibitors, methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes using the USP19 inhibitor compounds, as well as those compounds for use in methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes. Also provided are methods of treating muscular atrophy, for example cachexia or sarcopenia with USP19 inhibitor compounds, plus those a compounds for use in methods of treating muscular atrophy.