endo-8-(2-methoxyethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-one | 174486-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: endo-8-(2-methoxyethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-one
• 英文别名: 8-(2-Methoxyethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-one
• CAS: 174486-94-3
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₂
• 分子量: 183.25
• InChiKey: LDFYSYZSCOTFKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  托品酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 endo-8-(2-methoxyethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-one
  参考文献：
  名称：

  高效，两步合成N-取代的降钙素原衍生物

  摘要：

  我们描述了一种新的策略，用于从肌钙蛋白开始合成N-取代的降钙肌酮衍生物。我们合成的关键步骤是肌钙蛋白的反应性增强，可生成8,8-二甲基-3-氧代-8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷碘化物（IDABO），是稳定且方便的环庚二烯酮合成等效物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2007.05.110

文献信息

• Quinolinecarboxylic acid derivatives
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05753673A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  Quinolinecarboxylic acid derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein C is hydroxymethyl, methoxy, ethoxy or morpholinyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor. The compounds exhibit an action of enhancing the gastrointestinal motor function to improve the gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain, abdominal distension, etc., accompanied by chronic gastritis, diabetes mellitus or postoperative gastroparesis, and are thus effective for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction and constipation.

  喹啉羧酸衍生物的分子式如下：##STR1## 其中C为羟甲基、甲氧基、乙氧基或吗啡啉基，或其药用盐，表现出强烈刺激5-羟色胺4受体的作用。这些化合物表现出增强胃肠道运动功能的作用，可以改善胃肠道状况，如胃灼热、厌食、肠疼痛、腹胀等，伴随慢性胃炎、糖尿病或术后胃轻瘫，并且对治疗胃食道反流、肠假性梗阻和便秘有效。
• QUINOLINECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD

  公开号：EP0710662A1

  公开（公告）日：1996-05-08

  A quinolinecarboxylic acid represented by general formula (C) or a medicinally acceptable salt thereof, each having a serotonergic receptor-stimulating effect on sertonin 4 receptors. In said formula, C represents hydroxymethyl, methoxy, ethoxy or morpholinyl. Therefore they have the effect of activating digestive motion and are efficacious in ameliorating chronic gastritis, diabetes and various diseases accompanying the lowering of stomach motility and gastric excretory function after gastrectomy, such as heartburn, anorexia, epigastralgia and abdominal swelling, and in treating reflux esophagitis, false ileus and constipation.

  通式(C)代表的喹啉羧酸或其可药用盐，每种都对舍托宁 4 受体具有血清素能受体刺激作用。 在所述通式中，C 代表羟甲基、甲氧基、乙氧基或吗啉基。 因此，它们具有激活消化运动的作用，对改善慢性胃炎、糖尿病和胃切除术后伴随胃蠕动和胃排泄功能降低的各种疾病，如胃灼热、厌食、上腹疼痛和腹胀，以及治疗反流性食管炎、假性回肠炎和便秘具有疗效。
• Efficient, two-step synthesis of N-substituted nortropinone derivatives
  作者：Nicolas Willand、Benoit Folléas、Christophe Boutillon、Liesbeth Verbraeken、Jean-Claude Gesquière、André Tartar、Benoit Deprez

  DOI：10.1016/j.tetlet.2007.05.110

  日期：2007.7

  We describe a novel strategy for the synthesis of N-substituted nortropinone derivatives starting from tropinone. The key step of our synthesis is a reactivity umpolung of tropinone, which yields 8,8-dimethyl-3-oxo-8-azonia-bicyclo[3.2.1]octane iodide (IDABO) as a stable and convenient synthetic equivalent of cycloheptadienone.

  我们描述了一种新的策略，用于从肌钙蛋白开始合成N-取代的降钙肌酮衍生物。我们合成的关键步骤是肌钙蛋白的反应性增强，可生成8,8-二甲基-3-氧代-8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷碘化物（IDABO），是稳定且方便的环庚二烯酮合成等效物。