1-trimethylsilyl-4-iodopyrazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 1-trimethylsilyl-4-iodopyrazole
• 英文别名: 4-Iodo-1-(trimethylsilyl)-1H-pyrazole；(4-iodopyrazol-1-yl)-trimethylsilane
• 化学式: C₆H₁₁IN₂Si
• 分子量: 266.157
• InChiKey: PNFXHELBYLWWLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.17
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  异丙醇频哪醇硼酸酯 、 1-trimethylsilyl-4-iodopyrazole 在 异丙基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.34h， 以54.8%的产率得到4-吡唑硼酸频哪醇酯
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR MAKING A JAK INHIBITOR

  摘要：

  这项发明涉及制备{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟肼基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丙烯基}乙腈的过程和中间体，用于治疗与Janus激酶（JAK）活性相关的疾病，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20190233392A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘吡唑 以96的产率得到1-trimethylsilyl-4-iodopyrazole
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR MAKING A JAK INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及制备1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环戊烷-3-基}乙腈的过程和中间体，该物质可用于治疗与Janus激酶（JAK）活性相关的疾病，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20150183805A1

文献信息

• PROCESSES FOR PREPARING JAK INHIBITORS AND RELATED INTERMEDIATE COMPOUNDS
  申请人：Zhou Jiacheng

  公开号：US20100190981A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

  本发明涉及制备手性取代吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶的公式III的过程，以及相关的合成中间体化合物。这些手性取代吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作抑制Janus激酶家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的药物，用于治疗炎症性疾病、骨髓增生性疾病和其他疾病。
• Catalytic silylotropy inN-trimethylsilylpyrazole derivatives
  作者：V. A. Lopyrev、L. I. Larina、A. I. Albanov、M. S. Sorokin、G. V. Dolgushin

  DOI：10.1007/bf01430662

  日期：1996.12

  NMR spectroscopy. The catalytic 1,2-migration of a trimethylsilyl group in 4-halo-N-trimethylsilylpyrazoles was detected. Silylotropy inN-trimethylsilylpyrazoles in the presence of halogens of trimethylhalosilanes is believed to proceed through formation ofN,N′-bis(trimethylsilyl)pyrazolium salts, the barrier of silylotropy in pyrazoles being markedly reduced.

  通过动态 1 H、13 C 和 29 Si NMR 光谱研究了 4-取代的 N-三甲基甲硅烷基吡唑中的甲硅烷基向性。检测到 4-卤代-N-三甲基甲硅烷基吡唑中三甲基甲硅烷基的催化 1,2-迁移。在三甲基卤代硅烷的卤素存在下，N-三甲基甲硅烷基吡唑中的甲硅烷基化被认为是通过形成 N,N'-双(三甲基甲硅烷基)吡唑鎓盐进行的，吡唑中甲硅烷基化的屏障显着降低。
• Processes for preparing JAK inhibitors and related intermediate compounds
  申请人：Zhou Jiacheng

  公开号：US08883806B2

  公开（公告）日：2014-11-11

  The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

  本发明涉及制备手性取代的Formula III式吡唑基吡咯[2,3-d]嘧啶的过程，以及相关的合成中间体化合物。手性取代的吡唑基吡咯[2,3-d]嘧啶可用作Janus激酶家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎症性疾病、骨髓增生性疾病和其他疾病。
• Processes and intermediates for making a JAK inhibitor
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US08987443B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  This invention relates to processes and intermediates for making 1-1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl]piperidin-4-yl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile, useful in the treatment of diseases related to the activity of Janus kinases (JAK) including inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明涉及制备 1-1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丙烷-3-基}乙腈的过程和中间体，用于治疗与Janus激酶（JAK）活性相关的疾病，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• US2014/256941
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——