tert-butyl 2-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: tert-butyl 2-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 2-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O₃
• 分子量: 255.317
• InChiKey: WAKBJSSVEFWGNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate 在 盐酸 、 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.17h， 生成 8-(1-(benzo[d]thiazol-5-yl)ethyl)-3-(pyrimidin-5-yl)-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO COMPOUNDS AS GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SPIRO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES

  摘要：

  式（I）中A、R、L、Z、Q1、Q2和n的含义如权利要求所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2020039029A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氧代-1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸烷-8-甲酸叔丁酯 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以43%的产率得到tert-butyl 2-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO COMPOUNDS AS GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SPIRO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES

  摘要：

  式（I）中A、R、L、Z、Q1、Q2和n的含义如权利要求所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2020039029A1

文献信息

• [EN] 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-3-YL] CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'ACIDE 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4,5]DÉCAN-3-YL] CARBOXYLIQUE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016205032A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention provides compounds of Formula 1, where A is selected from (formula II), (formula III), and; (formula IV) and R1, R2 and R3 are defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of using the compounds to treat diabetes, and processes for the synthesis of the compounds.

  本发明提供了Formula 1的化合物，其中A从(formula II)，(formula III)和(formula IV)中选择；R1、R2和R3在规范中定义，或其药用可接受盐，使用这些化合物治疗糖尿病的方法，以及合成这些化合物的方法。
• [EN] CD16A BINDING AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE LIAISON À CD16A ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019136442A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  Among other things, the present disclosure provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. In some embodiments, compounds of the present disclosure bind to Fc receptors, e.g., CD16a. In some embodiments, compounds of the present disclosure are useful for treating various conditions, disorders or diseases including cancer.

  在其他方面，本公开提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。在一些实施例中，本公开的化合物与Fc受体结合，例如CD16a。在一些实施例中，本公开的化合物可用于治疗包括癌症在内的各种疾病、疾病或疾病。
• Spiro-fused cyclic ureas as inhibitors of rock
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10787450B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了式(I)化合物：或其立体异构体、同系物或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性 ROCK 抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗心血管、平滑肌、肿瘤、神经病理、自身免疫、纤维化和/或炎症性疾病的方法。
• 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-3-YL]CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3310780A1

  公开（公告）日：2018-04-25
• SPIRO-FUSED CYCLIC UREAS AS INHIBITORS OF ROCK
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3481828B1

  公开（公告）日：2020-09-16