在此,我们报告了 28 种新型含
氟化合物的设计和合成,作为潜在的 F-18 放射性示踪剂,用于 1-
磷酸鞘氨醇受体 1 (S1PR1) 的 CNS 成像,并测定了它们对 S1PR1 相对于其他 S1PR 的体外结合效力和选择性亚型。九种有效且选择性的化合物, 7c&d 、 9a&c 、 12b 、 15b和18a–c ,对 S1PR1 的 IC 50值范围为 0.6–12.3 nM,并且与 S1PR2、3、4 和 5 的结合较弱,进一步进行18 F 放射性标记产生[ 18 F] 7c&d 、[ 18 F] 9a&c 、[ 18 F] 12b 、[ 18 F] 15b和[ 18 F] 18a–c 。研究了[ 18 F] 7c&d和[ 18 F] 9a&c放射合成的多步F-18 放射
化学程序,合成了假定的中间体并通过分析型HPLC 进行了验证。 然后,我们对八种放射性示踪剂进行了非人灵长类动物