1-[4-[(Aminothioxomethyl)hydrazono]-1-oxo-4-phenylbutyl]piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-[4-[(Aminothioxomethyl)hydrazono]-1-oxo-4-phenylbutyl]piperidine
• 英文别名: [(E)-(4-oxo-1-phenyl-4-piperidin-1-ylbutylidene)amino]thiourea
• 化学式: C₁₆H₂₂N₄OS
• 分子量: 318.443
• InChiKey: IPDMLMHTXIPSLF-NBVRZTHBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• US6316467B1
  申请人：——

  公开号：US6316467B1

  公开（公告）日：2001-11-13
• US6566375B1
  申请人：——

  公开号：US6566375B1

  公开（公告）日：2003-05-20
• [EN] ELEVATION OF HDL CHOLESTEROL BY 4-[(AMINOTHIOXOMETHYL) -HYDRAZONO] -N-(SUBSTITUTED) -4-ARYLBUTANAMIDES<br/>[FR] AUGMENTATION DU CHOLESTEROL LPHD AU MOYEN DE 4-[(AMINOTHIOXOMETHYL)-HYDRAZONO]-N-(SUBSTITUES)-4-ARYLBUTANAMIDES
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1999025682A1

  公开（公告）日：1999-05-27

  (EN) Compounds of this invention increase plasma levels of high density lipoprotein or HDL, the 'good' cholesterol and as such may be useful for treating diseases such as atherosclerosis. These compounds are represented by formula (A), wherein: R1, R2, and R3 are independently hydrogen, C1-C6 alkyl, phenyl or -(CH2)1-6 phenyl where phenyl is optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH; R4 and R5 are independently hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, -(CH2)0-6Ar1 where Ar1 is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thenyl and Ar1 can be optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, phenyl, C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH, or R4 and R5 together with the nitrogen to which R4 and R5 are attached from a ring containing 4-7 carbon atoms; and Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thienyl which may be optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH.(FR) L'invention concerne des composés qui augmentent le taux de plasma de lipoprotéine de haute densité ou LPHD, le 'bon' cholestérol, et qui peuvent ainsi être utilisés pour le traitement de maladies telles que l'athérosclérose. Ces composés sont représentés par la formule (A), dans laquelle R1, R2 et R3 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C6, phényle ou -(CH2)1-6phényle où phényle est éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH; R4 et R5 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C8, -(CH2)0-6Ar1 où Ar1 représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thényle et Ar1 peut être éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH, ou R4 et R5 forment avec l'azote auquel ils sont attachés un noyau de 4-7 atomes de carbone; et Ar représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thiényle qui peuvent être éventuellement substitués par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH.