1-benzyl-4-(3,4-dihydro-2H-thiochromen-4-yl)-1,4-diazepane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 硫铬烷
• 英文名称: 1-benzyl-4-(3,4-dihydro-2H-thiochromen-4-yl)-1,4-diazepane
• 化学式: C₂₁H₂₆N₂S
• 分子量: 338.5
• InChiKey: UODASGFTPVIFRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  31.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1028945A1

  公开（公告）日：2000-08-23
• 1,4-DIAZACYCLOHEPTANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1051416A1

  公开（公告）日：2000-11-15
• US6407093B1
  申请人：——

  公开号：US6407093B1

  公开（公告）日：2002-06-18
• [EN] 1,4-DIAZACYCLOHEPTANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE 1,4-DIAZACYCLOHEPTANE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES
  申请人：ASTRAZENECA UK LIMITED

  公开号：WO1999038863A1

  公开（公告）日：1999-08-05

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R is hydrogen, C1-10alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkylC1-6alkyl, phenylC1-6alkyl or phenyl; R1 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy, halo, hydroxy, C1-6alkanoyl, haloC1-6alkyl, cyano or nitro; m is 0, 1 or 2; R2 is C1-6alkyl; n is 0, 1 or 2; are empomil inhibitors and are useful in the treatment of neurological disorders such as stroke, head trauma, transient cerebral ischemic attack, and chronic neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, diabetic neuropathy, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, vascular dementia and AIDS-related dementia.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle R représente hydrogène, un C1-10alkyle, un C3-8cycloalkyle, un C3-8cycloalkylC1-6alkyle, un phénylC1-6alkyle ou un phényle; R1 représente un C1-6alkyle, un C2-6alkényle, un C1-6alcoxy, halo, hydroxy, un C1-6alkanoyle, un haloC1-6alkyle, cyano ou nitro; m est égal à 0, 1 ou 2; R2 représente un C1-6alkyle; n est égal à 0, 1 ou 2. Ces composés sont des inhibiteurs d'empomile et sont utilisés dans le traitement de troubles neurologiques tels que les accidents cérébrovasculaires, les traumatismes crâniens, les attaques ischémiques transitoires, et les troubles neurodégénératifs chroniques comme la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la neuropathie diabétique, la sclérose latérale amyotrophique, la sclérose en plaques, la démence vasculaire et la démence associée au sida.
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] COMPOSES PYRIDINE SUBSTITUES PRESENTANT UNE ACTION ANTI-INFLAMMATOIRE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：WO1999024404A1

  公开（公告）日：1999-05-20

  (EN) Selected substituted pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a. o. X is O, S, S(O), S(O)2 or NR2; Y is -C(O)-NR3R4 or -NR4-C(O)-R3; R1 is a cycloalkyl, aryl, heterocyclyl or heteroaryl radical which is optionally substituted by 1-4 radicals of alkyl, halo, haloalkyl, cyano, azido, nitro, amidino, R18-Z18- or R18-Z18-alkyl; provided that the total number of aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclyl radicals in R1 is 1-3; and provided when Y is -NR4-C(O)-R3 and X is O or S, R1 is other than a 2-pyrimidinyl radical; R2 is a hydrogen or alkyl radical; R3 is an aryl or heteroaryl radical which is optionally substituted by 1-5 radicals of alkyl, halo, haloalkyl, cyano, azido, nitro, amidino, R19-Z19- or R19-Z19-alkyl; provided that the total number of aryl and heteroaryl radicals in R3 is 1-3; and provided when Y is -C(O)- NR3R4, R3 is other than a phenyl or naphthyl having an amino, nitro, cyano, carboxy or alkoxycarbonyl, are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as TNF-$g(a), IL-1$g(b), IL-6 and/or IL-8 mediated diseases, and other maladies, such as pain and diabetes. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving inflammation, pain, diabetes, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.(FR) La présente invention concerne certains composés pyridine substitués représentés par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. X est O, S, S(O), S(O)2 ou NR2. Y est -C(O)-NR3R4 ou -NR4-C(O)-R3. R1 est radical cycloalkyle, aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle éventuellement substitué par 1 à 4 radicaux alkyle, halo, haloalkyle, cyano, azido, nitro, amidino, R18-Z18- ou R18-Z18-alkyle, sous réserve, d'une part que le nombre total de radicaux aryle, hétéroaryle, cycloalkyle et hétérocyclyle dans R1 soit de 1 à 3, et d'autre part que, lorsque Y est -NR4-C(O)-, R3 et que X est O ou S, R1 ne soit pas un radical 2-pyrimidinyle. R2 est hydrogène ou radical alkyle. R3 est un radical aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par 1 à 5 radicaux alkyle, halo, haloalkyle, cyano, azido, nitro, amidino, R19-Z19- ou R19-Z19-alkyle, sous réserve que le nombre total de radicaux aryle et hétéroaryle dans R3 soit 1 à 3, et sous réserve que lorsque Y est -C(O)-NR3R4, R3 ne soit pas un phényle ou naphtyle portant un amino, nitro, cyano, carboxy ou alcoxycarbonyle. Ces composés conviennent à la prophylaxie et au traitement d'affections, telles que les affections à médiation par les TNF-$g(a), IL-1$g(b), IL-6 et/ou IL-8, ou d'autres affections telles que la douleur et le diabètes. L'invention porte notamment sur ces composés, leurs analogues, leurs promédicaments et certains de leurs sels pharmaceutiquement admis. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques et traitements préventifs et curatifs d'affections et d'autres maladies et états en liaison notamment avec des épisodes inflammatoires, algiques, diabétiques et/ou cancéreux. L'invention concerne enfin des procédés d'élaboration de ces composés ainsi que des intermédiaires convenant à de tels procédés.