6-methyl-1,4-benzodioxin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶英
• 英文名称: 6-methyl-1,4-benzodioxin
• 英文别名: 6-methylbenzo[1,4]dioxin；6-Methyl-1,4-benzodioxine
• 化学式: C₉H₈O₂
• 分子量: 148.161
• InChiKey: YURBOLDRGSWDDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二羟基甲苯 在 Grubbs catalyst first generation [RuHCl(CO)(PPh₃)₃] 、 potassium carbonate 作用下， 以 氘代甲苯 、 丙酮 为溶剂， 生成 6-methyl-1,4-benzodioxin
  参考文献：
  名称：

  顺序异构化和闭环易位：用于苯并稠合杂环的合成的被掩盖的苯乙烯基和乙烯基氧基芳基

  摘要：

  通过使用钌介导的异构化和钌的合成，证明了将芳基烯丙基醚和芳基烯丙基用作掩蔽的乙烯基醚和1-丙烯基苯基用于闭环复分解（RCM），导致合成苯并稠合的杂环。介导的RCM反应。这导致了多种产物的合成，包括两种取代的苯并[1,4]二恶英，萘并[2,3- b ] [1,4]二恶英，2 H-色烯和苯并[ b ]呋喃。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(03)01545-4

文献信息

• C-ARYL GLUCOSIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHODS THEREOF, AND MEDICAL APPLICATIONS THEREOF
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.

  公开号：US20160222047A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  C-aryl glucoside derivatives, preparation methods thereof, and medical applications thereof are described. Specifically, compounds represented by formula I, and, tautomers, enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds, and applications thereof are described. Compounds of formula (I) are useful as therapeutic agents, and particularly as sodium-dependent glucose contransporter protein (SGLT) inhibitors.

  本文描述了C-芳基葡萄糖苷衍生物，其制备方法以及医药应用。具体而言，描述了由式I表示的化合物，以及该化合物的互变异构体、对映体、非对映体、拉卡酯和药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及其应用。式(I)的化合物可用作治疗剂，特别是作为钠依赖葡萄糖共转运蛋白（SGLT）抑制剂。
• [EN] METHOD FOR PRODUCING DIPHENYLMETHANE DERIVATIVE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ DE DIPHÉNYLMÉTHANE<br/>[KO] 다이페닐메탄 유도체의 제조방법
  申请人：DAE WOONG PHARMA

  公开号：WO2017217792A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  본 발명은 나트륨-의존성 글루코스 공수송체(SGLT)의 억제제로서 유용한 다이페닐메탄 유도체를 제조하는 개선된 방법에 관한 것으로서, 주요 그룹별로 개별적으로 합성한 뒤 커플링시키는 수렴 합성(convergent synthesis) 방식으로 수행되므로, 종래문헌에 개시된 순차 합성(linear synthesis) 방식에 비해 합성 경로가 간결하고 수율을 높일 수 있으며, 순차 합성 경로가 내재하고 있는 위험요소를 줄일 수 있다. 또한, 상기 방법에 의해 제조된 화합물의 결정형은 물리화학적 특성이 우수하여, 약제 제조 등의 분야에서 유용하게 활용될 수 있다.

  本发明涉及一种改进的方法，用于制备对钠依赖性葡萄糖共运输体（SGLT）具有抑制作用的有用二苯甲烷衍生物。该方法采用汇合合成法，即先分别合成主要基团，然后将它们耦合，与传统文献中的线性合成法相比，合成路径更为简洁，可以提高收率，并降低线性合成路径所固有的风险因素。此外，通过该方法制备的化合物的晶体形态具有优异的物理化学特性，可在药物制造等领域中得到有益利用。
• Selective Ligands for the Dopamine 3 (D3) Receptor and Methods of using the Same
  申请人：Wang Shaomeng

  公开号：US20110184033A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Potent and selective ligands for the dopamine 3 (D 3 ) receptor are disclosed. The D3 receptor ligands have a structural formula (I) wherein X is C═O or SO 2 , R 1 is C 1-6 alkyl, R 2 is aryl, heteroaryl, aryl, —(CH 2 ) 1-3 aryl, or —(CH 2 ) 1-3 heteroaryl, and n is 0 or 1. Methods of using the D 3 receptor ligands in the treatment of diseases and conditions wherein modulation of the D 3 receptor provides a benefit also are disclosed.

  揭示了对多巴胺3（D3）受体具有强效和选择性的配体。D3受体配体具有结构式（I），其中X是C═O或SO2，R1是C1-6烷基，R2是芳基，杂环芳基，芳基，—（CH2）1-3芳基或—（CH2）1-3杂环芳基，n为0或1。还揭示了在调节D3受体提供益处的疾病和病况的治疗中使用D3受体配体的方法。
• NOVEL NITROGENATED HETEROCYCLIC COMPOUND AND SALT THEREOF
  申请人：Kiyoto Taro

  公开号：US20100168418A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  A nitrogen-containing heterocyclic compound represented by the general formula: wherein the dashed line represents a single bond or a double bond; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 independently represent a hydrogen atom, halogen atom, a lower alkyl, aryl, lower alkoxy or monocyclic heterocyclic group which may be substituted or the like; R 6 represents a lower alkyl, aryl, monocyclic heterocyclic, bicyclic heterocyclic or tricyclic heterocyclic group which may be substituted; X 1 represents a lower alkylene group or the like; X 2 represents a lower alkylene, lower alkenylene or lower alkynylene group which may be substituted; X 3 represents an oxygen atom, sulfur atom, a sulfinyl group, sulfonyl group or the like; Y 1 represents a bivalent cyclic group, containing a nitrogen, which may be substituted or the like; and Z 1 represents a nitrogen atom, a carbon atom which may be substituted or the like, or a salt thereof. The compound or salt has a potent antibacterial activity and a high safety, and is therefore useful as an excellent antibacterial agent.

  一种含氮杂环化合物，通式如下：其中虚线代表单键或双键；R1、R2、R3、R4和R5分别独立地代表氢原子、卤素原子、较低的烷基、芳基、较低的烷氧基或可以被取代的单环杂环基等；R6代表较低的烷基、芳基、单环杂环、双环杂环或三环杂环基，可以被取代；X1代表较低的烷基亚基或类似物；X2代表可以被取代的较低烷基、较低烯基或较低炔基亚基；X3代表氧原子、硫原子、亚砜基、磺酰基或类似物；Y1代表含有氮的二价环状基团，可以被取代或类似物；Z1代表氮原子、可以被取代的碳原子或类似物，或其盐。该化合物或盐具有强效的抗菌活性和高度的安全性，因此可用作优良的抗菌剂。
• QUINOLINONES AND QUINOXALINONES AS ANTIBACTERIAL COMPOSITION
  申请人：KIYOTO Taro

  公开号：US20120214990A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  A nitrogen-containing heterocyclic compound or pharmaceutically acceptable salt thereof represented by the general formula: which have a potent antibacterial activity and a high safety. Thus, the compounds are useful as antibacterial agents against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and drug resistant bacteria.

  一种含氮杂环化合物，或其药学上可接受的盐，其通式如下：具有强效的抗菌活性和高安全性。因此，这些化合物可用作抗革兰阳性菌、抗革兰阴性菌和抗药性菌的抗菌剂。