1-(4-hydroxyphenyl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-hydroxyphenyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(4-hydroxyphenyl)-4-hydroxypiperidine
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂
• 分子量: 193.246
• InChiKey: UCWWJVDABCVIEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 1,4-环己二酮 在 silica gel 、 正己烷 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以0.218 g of 1-(4-hydroxyphenyl)-4-hydroxypiperidine was obtained (yield 56.48%)的产率得到1-(4-hydroxyphenyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Method of producing aminophenol compounds

  摘要：

  本发明提供了一种工业上优越的方法，通过简单易行的程序高产高纯度地制备由式（1）表示的氨基苯酚化合物。本发明提供了一种制备由式（1）表示的氨基苯酚化合物的方法：（其中R1和R2中的每一个，可以相同或不同，是氢原子，取代或未取代的低碳基团等；R1和R2与相邻氮原子结合，可以形成具有或不具有其他介于杂原子的5-或6-成员杂环；该杂环可以被1至3个取代基取代，所述取代基选自羟基、取代或未取代的低碳基团、取代或未取代的芳基团、取代或未取代的芳氧基团等；并且式（1）中的羟基取代在苯环上的氨基基团的2-或4-位置），其中包括在中性或碱性条件下使由式（2）表示的环己酮二酮化合物与由式（3）表示的胺化合物（其中R1和R2如上所定义）反应。

  公开号：

  US07750156B2

文献信息

• [EN] METHOD OF PRODUCING AMINOPHENOL COMPOUNDS<br/>[FR] PROCEDE DE FABRICATION DE COMPOSES AMINOPHENOLS
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2005092832A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention provides an industrially advantageous method of producing aminophenol compounds represented by the formula (1) by a simple and easy procedure at a high yield and a high purity. The present invention provides a method of producing an aminophenol compound represented by the formula (1): (wherein each of R1 and R2, which may be the same or different, is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; R1 and R2, taken together with the adjacent nitrogen atom, may form a 5- or 6-membered heterocycle with or without other intervening heteroatoms; the heterocycle may be substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted aryloxy group and the like; and the hydroxyl group in the formula (1) is substituted on the 2- or 4-position to the amino group on the phenyl ring), which comprises allowing a cyclohexanedione compound represented by the formula (2) to react with an amine compound represented by the formula (3) (wherein R1 and R2 are as defined above), under a neutral or basic condition.

  本发明提供一种在高产率和高纯度下通过简单易行的程序生产由式（1）表示的氨基酚化合物的工业上有利的方法。本发明提供了一种生产由式（1）表示的氨基酚化合物的方法：（其中R1和R2中的每一个，可能相同也可能不同，是氢原子，取代或未取代的较低烷基基团或类似物；R1和R2与相邻氮原子一起可以形成5或6成员的杂环，有或无其他插入的杂原子；该杂环可以被1至3个取代基取代，所述取代基选自羟基团、取代或未取代的较低烷基基团、取代或未取代的芳基基团、取代或未取代的芳氧基团等；并且在式（1）中的羟基团被取代在苯环上的氨基团的2-或4-位置），其包括使由式（2）表示的环己二酮化合物与由式（3）表示的胺化合物（其中R1和R2如上定义）在中性或碱性条件下反应。
• [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA MUCOVISCIDOSE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2022076627A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  This disclosure provides modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) having the core structure:, pharmaceutical compositions containing at least one such modulator, methods of treating CFTR mediated diseases, including cystic fibrosis using such modulators and pharmaceutical compositions, combination therapies and combination pharmaceuticals employing those modulators, and processes and intermediates for making such modulators.

  本公开提供囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）的调节剂，其具有以下核心结构：，包含至少一种这样的调节剂的药物组合物，使用这样的调节剂和药物组合物治疗CFTR介导的疾病，包括囊性纤维化的方法，使用这些调节剂的组合疗法和组合药物，以及制造这些调节剂的过程和中间体。
• Method of Producing Aminophenol Compounds
  申请人：Kiyokawa Hiroshi

  公开号：US20070219374A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  The present invention provides an industrially advantageous method of producing aminophenol compounds represented by the formula (1) by a simple and easy procedure at a high yield and a high purity. The present invention provides a method of producing an aminophenol compound represented by the formula (1): (wherein each of R 1 and R 2 , which may be the same or different, is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; R 1 and R 2 , taken together with the adjacent nitrogen atom, may form a 5- or 6-membered heterocycle with or without other intervening heteroatoms; the heterocycle may be substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted aryloxy group and the like; and the hydroxyl group in the formula (1) is substituted on the 2- or 4-position to the amino group on the phenyl ring), which comprises allowing a cyclohexanedione compound represented by the formula (2) to react with an amine compound represented by the formula (3) (wherein R 1 and R 2 are as defined above), under a neutral or basic condition.

  本发明提供了一种工业上有利的方法，通过简单易行的步骤以高产率和高纯度生产由公式（1）表示的氨基酚化合物。本发明提供了一种制备由公式（1）表示的氨基酚化合物的方法：（其中R1和R2中的每一个，可以相同也可以不同，是氢原子，取代或未取代的低级烷基或类似物；R1和R2与相邻的氮原子一起，可以形成带有或不带其他杂原子的5-或6-成员杂环；该杂环可以被1至3个取代基所取代，所述取代基选自羟基，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳氧基等；公式（1）中的羟基被取代在苯环上的氨基的2-或4-位置），其中包括在中性或碱性条件下使由公式（2）表示的环己酮二酮化合物与由公式（3）表示的胺化合物（其中R1和R2如上所定义）反应。
• METHOD OF PRODUCING AMINOPHENOL COMPOUNDS
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1727782A1

  公开（公告）日：2006-12-06
• US7750156B2
  申请人：——

  公开号：US7750156B2

  公开（公告）日：2010-07-06