3-azabicyclo[3.1.0]hexane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-azabicyclo[3.1.0]hexane
• 英文别名: (1R,5S)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane；(1S,5R)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane
• 化学式: C₅H₉N
• 分子量: 83.1332
• InChiKey: HGWUUOXXAIISDB-SYDPRGILSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-azabicyclo[3.1.0]hexane 、 N,N-二乙基氯甲酰胺 在 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 [(4S,5S)-1-(2-cyclohexylphenyl)-3-[5-(2,6-diphenylphenyl)pyridin-2-yl]-4,5-diphenyl-1,3,2-diazaborolidin-2-yl]-dimethyl-phenylsilane 、 三乙胺 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (1S,2R,5R)-N,N-diethyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  铱催化的氮杂环的对映选择性α-C(sp3)-H硼酸化

  摘要：

  我们在此报告了铱催化的多种氮杂环的对映选择性 α-C(sp3)-H 硼酸化。铱前体和手性双齿硼基配体的组合已显示有效区分对映亚甲基 CH 键与单个碳中心，从易于获得的起始材料中提供各种合成有用的环胺，具有良好到出色的对映选择性。

  DOI：

  10.1021/jacs.0c06756

文献信息

• Dihydroindolone compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Ortuno Jean-Claude

  公开号：US20110034460A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  Compounds of formula (I): wherein: m and n represent 1 or 2, A represents a pyrrolyl group, X represents a C(O), S(O) or SO 2 group, R 1 and R 2 represent an alkyl group or, together with the nitrogen atom carrying them, form a heterocyclic group, R 3 and R 4 , together with the atoms carrying them, form a heterocyclic group, R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R 6 represents a hydrogen atom or a halogen atom. Medicinal products containing the same which are useful in treating cancer.

  式（I）的化合物： 其中： m和n代表1或2， A代表吡咯基， X代表C（O）、S（O）或SO2基团， R1和R2代表烷基或与携带它们的氮原子一起形成杂环基团， R3和R4与携带它们的原子一起形成杂环基团， R5代表氢原子或烷基， R6代表氢原子或卤素原子。 含有这些化合物的药物，可用于治疗癌症。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2019079578A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention relates to inhibitors of Transient Receptor Potential Channel 6 (TRPC6) protein activity. The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, a method for manufacturing compounds of the invention and therapeutic uses thereof.

  本发明涉及抑制瞬时受体电位通道6（TRPC6）蛋白活性的抑制剂。本发明提供了一种具有式（I）的化合物或其药用可接受的盐，包含本发明化合物的药物组合物，制造本发明化合物的方法以及其治疗用途。
• Azabicylic compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Casara Patrick

  公开号：US20090312389A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  Compounds of formula (I): wherein: ALK represents an alkylene chain, W represents a group selected from wherein R and R′ are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of cognitive and psycho-behavioural disorders associated with cerebral ageing, with neurodegenerative diseases or with cranial traumas and also in the treatment of mood disorders, of schizophrenia and of cognitive disorders associated therewith, of sleep disorders, of sleep-waking rhythm disorders, of attention-deficit hyperactivity syndrome or of obesity.

  式(I)的化合物：其中：ALK代表一个烷基链，W代表从以下选择的一个基团：其中R和R'如描述中所定义。包含相同化合物的药物制剂，对于与大脑衰老、神经退行性疾病或头部创伤相关的认知和心理行为障碍的治疗，以及情绪障碍、精神分裂症、与之相关的认知障碍、睡眠障碍、睡眠-觉醒节律障碍、注意缺陷多动障碍或肥胖症的治疗有用。
• Palladium‐Mediated C _γ −H Functionalization of Alicyclic Amines
  作者：Ellen Y. Aguilera、Melanie S. Sanford

  DOI：10.1002/anie.202101782

  日期：2021.5.10

  This paper describes a new method for the transannular functionalization of the γ‐C−H bonds in alicyclic amines to install C(sp3)−halogen, oxygen, nitrogen, boron, and sulfur bonds. The key challenge for this transformation is controlling the relative rate of Cγ−H versus Cα−H functionalization. We demonstrate that this selectivity can be achieved by pre‐complexation of the substrate with Pd prior to

  本文描述了一种新方法，用于对脂环胺中的 γ-C-H 键进行跨环状官能化，以安装 C(sp 3 )-卤素、氧、氮、硼和硫键。这种转变的关键挑战是控制 C γ -H 与 C α -H 官能化的相对速率。我们证明了这种选择性可以通过在添加氧化剂之前将底物与 Pd 预络合来实现。这种方法能够使用多种氧化剂，最终在 γ 位安装各种杂原子官能团，具有高位点和非对映选择性。
• DIHYDROINDOLONE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：Lacoste Vincent

  公开号：US20130331380A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Compounds of formula (I): wherein: m and n represent 1 or 2, A represents a pyrrolyl group, X represents a C(O), S(O) or SO 2 group, R 1 and R 2 represent an alkyl group or, together with the nitrogen atom carrying them, form a heterocyclic group, R 3 and R 4 , together with the atoms carrying them, form a heterocyclic group, R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R 6 represents a hydrogen atom or a halogen atom. Medicinal products containing the same which are useful in treating cancer.

  公式（I）的化合物： 其中，m和n表示1或2，A代表吡咯基团，X代表C（O），S（O）或SO2基团，R1和R2代表烷基或与它们携带的氮原子一起形成杂环基团，R3和R4与它们携带的原子一起形成杂环基团，R5代表氢原子或烷基，R6代表氢原子或卤素原子。含有这些化合物的药物对治疗癌症有用。