tert-butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate；tert-butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₅FN₂O₅
• 分子量: 368.405
• InChiKey: DQPZKCHDOZYFCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.72
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(fluoromethyl)-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir11）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。

  公开号：

  WO2014150132A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯 在 甲醇 、 sodium periodate 、 四氧化锇 、 四丁基氟化铵 、 甲酸铵 、 sodium cyanoborohydride 、 caesium carbonate 、 triethylamine tris(hydrogen fluoride) 、 三乙胺 、 ethanaminium,N-(difluoro-λ⁴-sulfanylidene)-N-ethyl-,tetrafluoroborate 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 72.67h， 生成 tert-butyl 3-(fluoromethyl)-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir11）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。

  公开号：

  WO2014150132A1

文献信息

• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：PASTERNAK Alexander

  公开号：US20160024091A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了一种公式I化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的医学状况以及与过度盐和水潴留相关的状况。
• US9765074B2
  申请人：——

  公开号：US9765074B2

  公开（公告）日：2017-09-19
• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014150132A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir11) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir11）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。