(1-异丙基-哌啶-4-基)-甲胺 | 503126-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (1-异丙基-哌啶-4-基)-甲胺
• 英文名称: (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-methyl-amine
• 英文别名: 1-Isopropyl-4-methylaminopiperidine；N-methyl-1-(propan-2-yl)piperidin-4-amine；1-Isopropyl-N-methylpiperidin-4-amine；N-methyl-1-propan-2-ylpiperidin-4-amine
• CAS: 503126-34-9
• 化学式: C₉H₂₀N₂
• mdl: MFCD07186431
• 分子量: 156.271
• InChiKey: IKTZTXACQRUKHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-异丙基-哌啶-4-基)-甲胺 、 2,6-二氯苯甲酰氯 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以28%的产率得到2,6-dichloro-N-(1-isopropylpiperidin-4-yl)-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Optimization of 4-Aminopiperidines as Inhibitors of Influenza A Viral Entry That Are Synergistic with Oseltamivir

  摘要：

  Vaccination is the most prevalent prophylactic means for controlling seasonal influenza infections. However, an effective vaccine usually takes at least 6 months to develop for the circulating strains. Therefore, new therapeutic options are needed for the acute treatment of influenza infections to control this virus and prevent epidemics/pandemics from developing. We have discovered fast-acting, orally bioavailable acylated 4-aminopiperidines with an effective mechanism of action targeting viral hemagglutinin (HA). Our data show that these compounds are potent entry inhibitors of influenza A viruses. We present docking studies that suggest an HA binding site for these inhibitors on H5N1. Compound 16 displayed a significant decrease of viral titer when evaluated in the infectious assays with influenza virus H1N1 (A/Puerto Rico/8/1934) or H5N1 (A/Vietnam/1203/2004) strains and the oseltamivir-resistant strain with the most common H274Y mutation. In addition, compound 16 showed significant synergistic activity with oseltamivir in vitro.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b01900
• 作为产物：
  描述：

  (1-isopropyl-piperidin-4-yl)-carbamic acid ethyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 9.33h， 生成 (1-异丙基-哌啶-4-基)-甲胺
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-carboxylic acid (sulfamoyl alkyl) amide - derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有以下式I的化合物，其中R1; R2; R3; V; G1和G2具有声明中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是血凝酶因子Xa的可逆抑制剂，通常可应用于存在血凝酶因子Xa不良活性的情况或者预期抑制血凝酶因子Xa以治疗或预防的情况。此外，该发明还涉及制备具有式I的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

  公开号：

  EP1724269A1

文献信息

• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
  申请人：Blake F. James

  公开号：US20070238726A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  化合物Ia和Ib的结构，以及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制受体酪氨酸激酶并治疗由此介导的疾病。公开了使用化合物Ia和Ib的结构，以及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐的方法，用于体外、体内和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这类疾病，或相关的病理条件。
• [EN] ALKYL-AND DI-SUBSTITUTED AMIDO-BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFONAMIDES AMIDO-BENZYLIQUES SUBSTITUÉS PAR UN GROUPE ALKYLE ET DISUBSTITUÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2013130943A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The present invention relates to certain alkyl- and di-substituted amido-benzyl sulfonamide compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment of NAMPT-mediated disorders, such as diabetes, rheumatoid arthritis, atherosclerosis, sepsis, inflammation and cancers comprising administering a theraputically effective amount of the amido-benzyl sulfonamide compound to a subject in need of treatment.

  本发明涉及某些烷基和二取代的酰胺基苯基磺酰胺化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗NAMPT介导的疾病的方法，如糖尿病、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、败血症、炎症和癌症，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的酰胺基苯基磺酰胺化合物。
• [EN] TETRAHYDRONAPHTHYRIDINES AND AZA DERIVATIVES THEREOF AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] TÉTRAHYDRONAPHTHYRIDINES ET SES DÉRIVÉS AZA À TITRE D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'HISTAMINE H3
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2009121812A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The invention relates to compounds of formula (I), wherein X1a, X1 to X5, Ra, Rb, n and R have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中X1a，X1至X5，Ra，Rb，n和R的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。该发明还涉及药物组合物，以及制备此类化合物的方法，以及作为药物的生产和使用。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。