(3S)-1-{2-[(4-甲氧基三苯甲基)氧基]乙基}-3-哌啶羧酸 | 157604-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: (3S)-1-{2-[(4-甲氧基三苯甲基)氧基]乙基}-3-哌啶羧酸
• 英文名称: (S)-1-[2-[tris(4-methoxyphenyl)methoxy]ethyl]-3-piperidinecarboxylic acid
• 英文别名: (S)-SNAP-5114；SNAP-5114；(3S)-1-[2-[tris(4-methoxyphenyl)methoxy]ethyl]piperidine-3-carboxylic acid
• CAS: 157604-55-2
• 化学式: C₃₀H₃₅NO₆
• 分子量: 505.611
• InChiKey: VDLDUZLDZBVOAS-QFIPXVFZSA-N

物化性质

• 沸点：
  643.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.175±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  不溶于水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 安全说明：
  S26

制备方法与用途

生物活性

(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。这种化合物还是一种抗惊厥药。

靶点

IC50: 5 μM (hGAT-3), 21 μM (rGAT-2)

文献信息

• Reducing memory loss in mammals suffering from alzheimer's disease
  申请人：The Penn State Research Foundation

  公开号：US10039756B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  The disclosure relates to methods and compositions for reducing memory loss. Specifically, methods of using inhibitors of GAT-3 polypeptide activity to reduce memory loss in mammals suffering from Alzheimer's disease (AD) are provided. Further provided are methods for identifying a mammal as having AD by detecting the presence of an elevated level of gamma-aminobutyric acid (GABA) within a mammal's brain.

  本公开涉及减少记忆丧失的方法和组合物。具体而言，提供了使用 GAT-3 多肽活性抑制剂减少患有阿尔茨海默病（AD）的哺乳动物记忆力减退的方法。此外，还提供了通过检测哺乳动物脑内γ-氨基丁酸（GABA）水平是否升高来确定哺乳动物是否患有阿尔茨海默病的方法。
• Reducing memory loss in mammals suffering from Alzheimer's disease
  申请人：The Penn State Research Foundation

  公开号：US10813922B2

  公开（公告）日：2020-10-27

  This document relates to methods and materials for reducing memory loss. For example, methods and materials for using inhibitors of GAT-3 polypeptide activity to reduce memory loss in mammals suffering from Alzheimer's disease are provided.

  本文涉及减少记忆力衰退的方法和材料。例如，提供了使用 GAT-3 多肽活性抑制剂减少患有阿尔茨海默氏症的哺乳动物记忆力衰退的方法和材料。
• REDUCING MEMORY LOSS IN MAMMALS SUFFERING FROM ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20160317521A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The disclosure relates to methods and compositions for reducing memory loss. Specifically, methods of using inhibitors of GAT-3 polypeptide activity to reduce memory loss in mammals suffering from Alzheimer's disease (AD) are provided. Further provided are methods for identifying a mammal as having AD by detecting the presence of an elevated level of gamma-aminobutyric acid (GABA) within a mammal's brain.