2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: 2-azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid;hydrochloride
• 化学式: C10H18ClNO2
• 分子量: 219.71
• InChiKey: RNFMTDMUQUUXFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.66
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride 、 吡啶 、 氯甲酸苄酯 在 氩 、 盐酸 、 magnesium sulfate 、 silica 、 Diethylether heptane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give 2.97 g (8.96 mmol; 88%) of (6) as a colorless oil的产率得到2-aza-spiro<4.5>decane-2,4-dicarboxylic acid 2-benzyl ester 4-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Conformationally constrained compounds as pharmaceutical agents

  摘要：

  本发明揭示了公式替代氨基酸，并且可用作治疗癫痫、晕厥、低动力、头颅疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、恐慌症、疼痛和神经病理学疾病的药物。同时还揭示了制备过程和制备中有用的中间体。

  公开号：

  US20050250800A1
• 作为产物：
  描述：

  2-Aza-spiro[4.5]decane-4,4-dicarboxylic acid dimethyl ester hydrochloride 、 、 氢气 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 2 g (10.14 mmol; 97%) of (5) as a colorless oil which的产率得到2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Conformationally constrained compounds as pharmaceutical agents

  摘要：

  本发明揭示了公式替代氨基酸，并且可用作治疗癫痫、晕厥、低动力、头颅疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、恐慌症、疼痛和神经病理学疾病的药物。同时还揭示了制备过程和制备中有用的中间体。

  公开号：

  US20050250800A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-benzyl-2-aza-spiro<4.5>decane-carboxylic acid methyl ester 、 、 氢气 、 2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride 、 吡啶 、 氯甲酸苄酯 在 2-Azaspiro[4.5]decane-4-carboxylic acid hydrochloride 、 氩 、 盐酸 、 magnesium sulfate 、 silica 、 Diethylether heptane 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 72.0h， 以to give 2.97 g (8.96 mmol; 88%) of (6) as a colorless oil的产率得到2-aza-spiro<4.5>decane-2,4-dicarboxylic acid 2-benzyl ester 4-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Conformationally constrained compounds as pharmaceutical agents

  摘要：

  本发明揭示了公式的新型替代氨基酸，并且这些氨基酸在治疗癫痫、昏厥发作、低动力症、颅内疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、惊恐症、疼痛和神经病理性疾病中作为药物是有用的。本发明还揭示了用于制备这些氨基酸的方法和有用的中间体。

  公开号：

  US06489352B2

文献信息

• Mono-and disubstituted 3-propyl gamma-aminobutyric acids
  申请人：——

  公开号：US20030181523A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  The instant invention is a series of novel mono- and disubstituted 3-propyl gamma aminobutyric acids of Formula I 1 The compounds are useful as therapeutic agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, arthritis, sleep disorders, IBS, and gastric damage. Methods of preparing the compounds and useful intermediates are also part of the invention.

  这项即时发明是一系列新颖的单取代和双取代的Formula I的3-丙基γ-氨基丁酸。这些化合物在治疗癫痫、晕厥发作、运动减少、头颅疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、恐慌、疼痛、神经病理性疾病、关节炎、睡眠障碍、肠易激综合征和胃损伤方面是有用的治疗剂。制备这些化合物和有用中间体的方法也是该发明的一部分。
• [EN] CONFORMATIONALLY CONSTRAINED AMINO ACID COMPOUNDS HAVING AFFINITY FOR THE ALPHA2DELTA SUBUNIT OF A CALCIUM CHANNEL<br/>[FR] COMPOSES D'ACIDE AMINES SOUMIS A UNE CONTRAINTE DE CONFORMATION ET PRESENTANT UNE AFFINITE POUR LA SOUS-UNITE ALPHA 2 DELTA D'UN CANAL CALCIQUE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1999061424A1

  公开（公告）日：1999-12-02

  (EN) Novel substituted amino acids of formulae (I) to (VIII) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.(FR) L'invention concerne de nouveaux acides aminés substitués selon les formules (I) à (VIII). Ces acides présentent une grande utilité comme agents dans le traitement de l'épilepsie, des crises de lipothymie, d'hypokinésie, de troubles craniens, de troubles neurodégénératifs, de dépression, d'anxiété, de panique, de douleurs et de troubles neuropathologiques. L'invention traite de procédés pour la préparation de ces acides et d'intermédiaires utiles dans leur préparation.

  揭示了式(I)到式(VIII)的新型取代氨基酸，并可用作治疗癫痫、晕厥发作、运动减退、颅内疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、惊恐症、疼痛和神经病理性疾病的药物。还揭示了制备这些酸的方法和在制备中有用的中间体。
• [EN] BICYCLIC AMINO ACIDS AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] ACIDES AMINES BICYCLIQUES UTILISES COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2001028978A1

  公开（公告）日：2001-04-26

  The compounds of the instant invention are bicyclic amino acids useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, arthritis, neuropathological disorders, and sleep disorders. Processes for the preparation of the final products and intermediates useful in the process are included. Pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds are also included.

  本发明的化合物是双环氨基酸，可用于治疗癫痫、晕厥、运动减退、颅内疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑、恐慌、疼痛、关节炎、神经病理性疾病和睡眠障碍。本发明还包括用于制备最终产品和有用的中间体的过程。还包括含有一个或多个化合物的制药组合物。
• Conformationally constrained amino acid compounds having affinity for the alpha2delta subunit of a calcium channel
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06316638B1

  公开（公告）日：2001-11-13

  Novel substituted amino acids of formula are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

  本发明披露了一种代替氨基酸的新型化合物，可用作治疗癫痫、晕厥、低动力、头颅疾病、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症、恐慌症、疼痛和神经病理学疾病的药物。同时还披露了制备该化合物的工艺和中间体。
• Bicyclic amino acids as pharmaceuticals agents
  申请人：Warner-Lambert Company LLC

  公开号：EP1506955A1

  公开（公告）日：2005-02-16

  The present invention relates to compounds of formula I-III: wherein n is an integer of from 1 to 4, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds are useful in the prevention and treatment of epilepsy and other conditions.

  本发明涉及式 I-III 的化合物： 其中n为1至4的整数，及其药学上可接受的盐类。此类化合物可用于预防和治疗癫痫及其他疾病。