[EN] OXIMINO-PIPERIDINE, -PYRROLIDINE AND -AZEPINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MUSCARINIC RECEPTOR (ANT-)AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'OXIMINOPIPERIDINE, D'OXIMINOPYRROLIDINE, ET D'OXIMINOAZEPINE, LEUR PREPARATION, ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES(ANTAGONISTES) DES RECEPTEURS MUSCARINIQUES
申请人:ALCON LABORATORIES, INC.
公开号:WO1999032445A1
公开(公告)日:1999-07-01
(EN) The compounds of the present invention have general formula (I) wherein R is H, lower alkyl, alkoxyl, arylalkyl, alkynyl, alkenyl or cycloalkyl; R1, R2 and R3 are independently H, lower alkyl, halogen, lower alkoxyl, OH, HOCH2, aryl, arylalkyl, SR or N(R)2; m and n are independently 0 or 1; o and p are independently 1 or 2; and X is C(R)2, O, S(O)q, NR, C(=O), CHOR, C=NOR, NC(=O)OR, NC(=O)N(R)2, NC(=O)R, CHC(=O)OR, CHC(=O)N(R)2, CHC(=O)R, NS(O)2C(R)3, (a) or (b), wherein q is 0, 1 or 2; D is CH or N; E is C=O, S(=O), S(=O)2, C=S or C=NR; and J is O, CR, C(R)2, NR or NRC(=O). The use of the compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof to treat glaucoma, myopia, psychosis and various other conditions involving muscarinic receptors is also disclosed.(FR) Les composés de la présente invention ont la formule suivante: (I) dans laquelle R représente alkyle inférieur, alkoxyle, arylalkyle, alkynyle, alkényle, ou cycloalkyle; R1, R2 et R3 représentent indépendamment H, alkyle inférieur, halogène, alkoxyle inférieur, OH, HOCH2, aryle, arylalkyle, SR ou N(R)2; m et n représentent indépendamment 0 ou 1; o ou p représentent indépendamment 1 ou 2; et X représente C(R)2, O, S(O)q, NR, C(=O), CHOR, C=NOR, NC(=O)OR, NC(=O)N(R)2, NC(=O)R, CHC(=O)OR, CHC(=O)N(R)2, CHC(=O)R, NS(O)2C(R)3, (a) ou (b), q représentent 0, 1 ou 2; D représentant CH ou N; E représentant C=O, S(=O), S(=O)2, C=S, ou C=NR; et J représentant O, CR, C(R)2, NR ou NRC(=O). L'invention concerne également l'utilisation de ces composés, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, pour traiter le glaucome, la myopie, la psychose et d'autres dysfonctionnement faisant intervenir des récepteurs muscariniques.