[8-(4-Bromo-benzyl)-4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4.5]dec-3-yl]-acetic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: [8-(4-Bromo-benzyl)-4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4.5]dec-3-yl]-acetic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 2-[8-[(4-bromophenyl)methyl]-4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-3-yl]acetate
• 化学式: C₂₃H₂₆BrN₃O₃
• 分子量: 472.382
• InChiKey: MSRLBTSINZJZCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] NOVEL 1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECANONES WITH HIGH AFFINITY FOR OPIOID RECEPTOR SUBTYPES<br/>[FR] NOUVELLES 1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECANONES POSSEDANT UNE AFFINITE ELEVEE POUR LES SOUS-TYPES DU RECEPTEUR OPIOIDE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999059997A1

  公开（公告）日：1999-11-25

  (EN) The present invention relates to use of small organic compounds acting as opioid receptor ligands for the treatment of vasomotor disturbances. In particular the present invention relates to the triazaspiro compounds of general formula (Ia) or (Ib) wherein R1 is selected among phenyl, arylalkyl or thienyl; R2 is selected among aminophenyl, C1-6-monoalkylaminophenyl, C1-6-dialkylaminophenyl, cyanophenyl, C2-6-alkylphenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, furanyl, indanyl, benzothienyl or benzofuranyl; R3 is hydrogen, C1-6-alkyl, phenyl, benzyl, or acetyl; R4 is hydrogen or (CH2)m-(CHR9)-(CH2)p-AR11; R5 is hydrogen or C1-4-alkyl; z is CHR10 wherein R10 is hydrogen, C1-6-alkyl, phenyl or arylalkyl - or z is C2-8-alkylene, C2-8-alkenylene or C2-8-alkynylene; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment of migraine, non insulin dependent diabetes mellitus (type II diabetes), sepsis, inflammation, incontinence and/or vasomotor disturbances, in particular the peripheral vasomotor effects known as hot flushes or hot flashes.(FR) L'invention concerne l'utilisation de petits composés organiques agissant comme des ligands du récepteur opioïde, pour le traitement de troubles vasomoteurs. Elle se rapporte notamment à des composés triaza-spiro de formule générale (Ia) ou (Ib), dans lesquelles R1 est choisi parmi phényle, arylalkyle ou thiényle; R2 est choisi parmi aminophényle, monoalkylaminophényle C1-6, dialkylaminophényle C1-6, cyanophényle, alkylphénylenaphtyle C2-6, tétrahydronaphtyle, furanyle, indanyle, benzothiényle ou benzofuranyle; R3 représente hydrogène, alkyle C1-6, phényle, benzyle ou acétyle; R4 représente hydrogène ou (CH2)m-(CHR9)-(CH2)p-AR11; R5 représente hydrogène ou alkyle C1-4; z représente CHR10, R10 représentant hydrogène, alkyle C1-6, phényle ou arylalkyle - ou z représente alkylène C2-8, alcénylène C2-8 ou alkynylène C2-8; n vaut 1 ou 2. Elle peut encore se rapporter à un sel acceptable au plan pharmaceutique desdits composés, ledit sel et les composés étant utilisés pour le traitement de la migraine, du diabète non-insulinodépendant (diabète de type II), la septicémie, l'inflammation, l'incontinence et/ou les troubles vasomoteurs, notamment les effets vasomoteurs périphériques connus sous le nom de bouffées de chaleur.

  本发明涉及使用作为阿片受体配体的小有机化合物治疗血管运动失调。特别是本发明涉及一般式（Ia）或（Ib）的三唑螺化合物，其中R1在苯基，芳基烷基或噻吩基中选择；R2在氨基苯基，C1-6-单烷基氨基苯基，C1-6-双烷基氨基苯基，氰基苯基，C2-6-烷基苯基，萘基，四氢萘基，呋喃基，茚基，苯并噻吩基或苯并呋喃基中选择；R3是氢，C1-6-烷基，苯基，苄基或乙酰基；R4是氢或（CH2）m-（CHR9）-（ ）p-AR11；R5是氢或C1-4-烷基；z是CHR10，其中R10是氢，C1-6-烷基，苯基或芳基烷基-或z是C2-8-烷基，C2-8-烯基或C2-8-炔基；n为1或2；或其药学上可接受的盐，用于治疗偏头痛，非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），败血症，炎症，失禁和/或血管运动失调，特别是被称为潮热或热潮的周围血管运动效应。
• NOVEL 1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECANONES WITH HIGH AFFINITY FOR OPIOID RECEPTOR SUBTYPES
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：EP1080091A1

  公开（公告）日：2001-03-07
• US6277991B1
  申请人：——

  公开号：US6277991B1

  公开（公告）日：2001-08-21