1-(2-氯乙基)-2,2,6,6-四甲基哌啶 | 773-50-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(2-氯乙基)-2,2,6,6-四甲基哌啶
• 英文名称: 1-(2-Chloroethyl)-2,2,6,6-tetramethylpiperidine
• 英文别名: 1-(2-chloro-ethyl)-2,2,6,6-tetramethyl-piperidine；2-(2,2,6,6-Tetramethyl-1-piperidino)-ethylchlorid；1-(2-Chlor-ethyl)-2,2,6,6-tetramethyl-piperidin；N-(2-Chlorethyl)-tetramethylpiperidin
• CAS: 773-50-2
• 化学式: C₁₁H₂₂ClN
• 分子量: 203.755
• InChiKey: ZVEXMCFZWLUNTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro-8,9-dimethoxy-5H-[1]benzopyrano[3,4-c]pyridin-5-one 、 1-(2-氯乙基)-2,2,6,6-四甲基哌啶 在 三乙胺 作用下， 以50%的产率得到1,2,3,4-tetrahydro-8,9-dimethoxy-3-[2-(2,2,6,6-tetramethylpiperidino)ethyl]-5H-1-benzopyrano[3,4-c]pyridin-5-one
  参考文献：
  名称：

  3-（氨基烷基）-1，2，3，4-四氢-5H- [1]苯并吡喃并[3，4-c]吡啶-5-酮作为潜在的抗胆碱能支气管扩张剂。

  摘要：

  制备了一系列3-（氨基烷基）苯并吡喃并[3,4-c]吡啶基-5-酮，并测试了它们作为潜在的口服抗胆碱能支气管扩张剂。在豚鼠中甲乙酰胆碱诱导的塌陷的抑制和狗毛果芸香碱诱导的支气管收缩的抑制被用作体内模型。在狗模型中唾液抑制的同时测量允许确定肺的选择性比。通过苯酚与哌啶β-酮酯的Pechman缩合制备苯并吡喃并[3,4-c]吡啶-5-酮母环系统。用氨基烷基卤化物或用1-氯-2-丙酮烷基化，然后进行还原胺化，得到3-取代的目标化合物。支气管扩张药的效力与围绕侧链末端胺功能的空间拥挤程度有关。将碳α上的甲基取代基加到末端胺上通常会提高效力或肺部选择性。在进行二次药理学评估后，选择了命名为CI-923的化合物7a作为支气管扩张药进行临床试验。

  DOI：

  10.1021/jm00123a032

文献信息

• Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：US20040209865A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The present invention relates to alkyne compounds of general formula I 1 wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 and R 2 have the meanings given in claim 1 . The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的炔烃化合物 1 其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R 1 和R 2 具有权利要求中给出的含义。本发明还涉及含有根据本发明至少一种炔烃的药物组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食紊乱，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Novel compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242573A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The invention relates to thiophene carboxanmides of formula (I). wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , n and X are as defined in the specification, processes and intermediates used in their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. 1

  本发明涉及公式（I）的噻吩羧酰胺，其中A，R1，R2，R3，n和X如规范中定义的，以及用于其制备的工艺和中间体，含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用。
• Thiophene carboxamide compounds as inhibitors of enzyme IKK-2
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07125896B2

  公开（公告）日：2006-10-24

  The invention relates to thiophene carboxanmides of formula (I), wherein A, R1, R2, R3, n and X are as defined in the specification, processes and intermediates used in their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明涉及公式（I）的噻吩羧酰胺，其中A，R1，R2，R3，n和X如规范中所定义，用于制备它们的过程和中间体，包含它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用。
• ALKYNE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20090069282A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 and R 2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的炔化合物，其中A、B、W、X、Y、Z、R1和R2的基团和残基具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及包含至少一种根据本发明的炔烃的制药组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的制药组合物适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Novel Compounds
  申请人：Faull Alan

  公开号：US20110152234A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The invention relates to thiophene carboxamides of formula (I), wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , n and X are as defined in the specification, processes and intermediates used in their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  该发明涉及式(I)的噻吩羧酰胺，其中A、R1、R2、R3、n和X如规范中所定义，以及用于其制备的过程和中间体，含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用。