核苷类似物广泛用作抗癌和抗病毒药物。在这里,我们开发了一种高效的
金(I)催化的N-糖基化方法,用于以糖基(Z)-炔酸作为供体合成各种类型的核苷和脱氧核苷。31 个
嘧啶核苷和 8 个
嘌呤核苷的合成证明了N-糖基化方法的广泛范围。值得注意的是,
金(I)催化的
吡喃糖基(Z )-炔酸酯与
嘌呤的N-糖基化被发现对于
吡喃糖基N9
嘌呤核苷的区域选择性合成非常有效。基于催化N-糖基化方法,方便合成两种5'-脱氧核苷药物(
卡培他滨和加西他滨)、四种2'-脱氧核苷药物(
氟尿苷、三
氟尿苷、
地西他滨和
克拉屈滨)、四种3',5'-双脱氧核苷类似物,并集体获得了4个2',5'-双脱氧核苷类似物。