(10R,11R,12Z,17Z,19Z,21S)-21-hydroxy-11,19-dimethyl-10-propan-2-yl-9,26-dioxa-3,15,28-triazatricyclo[23.2.1.03,7]octacosa-1(27),6,12,17,19,25(28)-hexaene-2,8,14,23-tetrone | 21411-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯内酰胺
• 英文名称: (10R,11R,12Z,17Z,19Z,21S)-21-hydroxy-11,19-dimethyl-10-propan-2-yl-9,26-dioxa-3,15,28-triazatricyclo[23.2.1.03,7]octacosa-1(27),6,12,17,19,25(28)-hexaene-2,8,14,23-tetrone
• CAS: 21411-53-0
• 化学式: C₂₈H₃₅N₃O₇
• 分子量: 525.6
• InChiKey: DAIKHDNSXMZDCU-QHKJSJJMSA-N

物化性质

• 熔点：
  165-167℃
• 比旋光度：
  D20 -218° ( c = 0.34 in ethanol)
• 沸点：
  825.2±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在氯仿/甲醇中溶解度为10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

Pristinamycin IIA (RP 12536) 是一种来源于 Streptomyces pristinaespiralis 的大环内酯类抗生素，属于 streptogramin A 组抗生素。

靶点

细菌

文献信息

• NANOPARTICULATE CLARITHROMYCIN FORMULATIONS
  申请人：Elan Pharma International Limited

  公开号：EP1904041A2

  公开（公告）日：2008-04-02
• Nanoparticulate clarithromycin formulations
  申请人：Jenkins Scott

  公开号：US20070015719A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  The present invention is directed to compositions comprising nanoparticulate macrolides such as clarithromycin, or a salt or derivative thereof, having improved bioavailability. The nanoparticulate macrolide particles of the composition have an effective average particle size of less than about 2000 nm and are useful in the treatment of infection and related diseases.
• [EN] NANOPARTICULATE CLARITHROMYCIN FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS DE CLARITHROMYCINE NANOPARTICULAIRES
  申请人：ELAN PHARMA INT LTD

  公开号：WO2007008537A2

  公开（公告）日：2007-01-18

  [EN] The present invention is directed to compositions comprising nanoparticulate macrolides such as clarithromycin, or a salt or derivative thereof, having improved bioavailability. The nanoparticulate macrolide particles of the composition have an effective average particle size of less than about 2000 nm and are useful in the treatment of infection and related diseases.
  [FR] L'invention concerne des compositions comprenant des macrolides nanoparticulaires, notamment de la clarithromycine, ou un sel ou un dérivé de celle-ci, présentant une biodisponibilité améliorée. Les particules de macrolides nanoparticulaires de la composition présentent une taille particulaire moyenne effective inférieure à 2 000 nm environ et sont utiles pour traiter une infection et des maladies associées.