2-(tert-butyldiphenylsilyl)ethanol | 173440-20-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 2-(tert-butyldiphenylsilyl)ethanol
• 英文别名: t-BuPh2Si(CH2)2OH；2-(tert-butyl-diphenyl-silanyl)-ethanol；2-[tert-butyl(diphenyl)silyl]ethanol
• CAS: 173440-20-5
• 化学式: C₁₈H₂₄OSi
• 分子量: 284.473
• InChiKey: PQIHAQYNVLNFND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  66-68 °C
• 沸点：
  369.4±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.04
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(tert-butyldiphenylsilyl)ethanol 在 哌啶 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (S)-2-Amino-3-{4-[2-(tert-butyl-diphenyl-silanyl)-ethoxy]-phenyl}-propionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  叔丁基二苯基甲硅烷基乙基（“ TBDPSE”）：苯酚的实用保护基

  摘要：

  制备并研究了一种新的苯酚保护基，即2-（叔丁基二苯基甲硅烷基）乙基（TBDPSE）。各种取代苯酚的保护均以良好至极佳的收率进行。该基团对弱酸，碱，氢解条件以及受保护的苯酚上的锂/卤素交换稳定。去除可通过强酸或标准氟化物处理实现。

  DOI：

  10.1021/jo048192u
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyldiphenyl(vinyl)silane 在 sodium hydroxide 、 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(tert-butyldiphenylsilyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  叔丁基二苯基甲硅烷基乙基（“ TBDPSE”）：苯酚的实用保护基

  摘要：

  制备并研究了一种新的苯酚保护基，即2-（叔丁基二苯基甲硅烷基）乙基（TBDPSE）。各种取代苯酚的保护均以良好至极佳的收率进行。该基团对弱酸，碱，氢解条件以及受保护的苯酚上的锂/卤素交换稳定。去除可通过强酸或标准氟化物处理实现。

  DOI：

  10.1021/jo048192u

文献信息

• BCL-XL Inhibitory Compounds and Antibody Drug Conjugates Including the Same
  申请人：Ackler Scott L.

  公开号：US20160158377A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl-xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

  小分子Bcl-xL抑制剂和包括小分子Bcl-xL抑制剂的抗体药物结合物（ADCs）在此披露。披露的Bcl-xL抑制剂和ADCs可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白，作为治疗涉及失调凋亡途径的疾病的治疗方法之一。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214301A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs.

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成物和使用方法。
• Rhodium(II)-Catalyzed Stereoselective Synthesis of Allylsilanes
  作者：David M. Guptill、Carolyn M. Cohen、Huw M. L. Davies

  DOI：10.1021/ol4028978

  日期：2013.12.20

  The rhodium-catalyzed decomposition of 2-(triisopropylsilyl)ethyl aryl- and vinyldiazoacetates results in the stereoselective formation of Z-allylsilanes. The transformation is considered to proceed by silyl-directed intramolecular C–H functionalization to form a β-lactone intermediate followed by a silyl-activated extrusion of carbon dioxide.

  铑催化的2-（三异丙基甲硅烷基）乙基芳基乙酸酯和乙烯基重氮乙酸酯的分解导致Z-烯丙基硅烷的立体选择性形成。据认为，这种转变是通过甲硅烷基化的分子内C–H官能化形成β-内酯中间体，然后进行甲硅烷基活化的二氧化碳挤出而进行的。
• Bis(ether) derivatives of tetrakis(2-hydroxyphenyl)ethene — Direct synthesis of (<i>E</i>)- and (<i>Z</i>)-bis(2-hydroxyphenyl)-bis(2-methoxyphenyl)ethene via the McMurry olefination reaction
  作者：Mee-Kyung Chung、Paul Fancy、Jeffrey M Stryker

  DOI：10.1139/v06-087

  日期：2006.10.1

  The direct synthesis of sterically hindered, partially etherified derivatives of tetrakis(2-hydroxyphenyl)ethene is reported by using the McMurry reductive olefination reaction on a range of differentially substituted 2,2′-dialkoxy benzophenone substrates. Three orthogonal protection strategies are demonstrated, incorporating β-silylethyl, 3-butenyl, and tert-butyl protecting groups, respectively,

  据报道，通过在一系列差异取代的 2,2'-二烷氧基二苯甲酮底物上使用 McMurry 还原烯化反应，直接合成四（2-羟基苯基）乙烯的空间位阻、部分醚化衍生物。展示了三种正交保护策略，分别将 β-甲硅烷基乙基、3-丁烯基和叔丁基保护基团加入到起始二苯甲酮中。后者被证明是最有效的，McMurry 偶联和脱保护步骤在 McMurry 条件下同时发生，以直接产生所需的双（2-羟基苯基）-双（2-甲氧基苯基）乙烯，作为 E-和 Z 的 1:1 混合物-非对映异构体。 关键词: 预组织聚芳氧基配体, McMurry 烯化, 三氯化钛, 超分子化学, 四(2-羟基苯基)乙烯, 2,
• THIOCHROMENE DERIVATIVES AS HIF HYDROXYLASE INHIBITORS
  申请人：Ho Wen-Bin

  公开号：US20110305776A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to novel compounds, methods, and compositions capable of decreasing HIF hydroxylase enzyme activity, thereby increasing the stability and/or activity of hypoxia inducible factor (HIF).

  本发明涉及新型化合物、方法和组合物，能够降低HIF羟化酶酶活性，从而增加缺氧诱导因子（HIF）的稳定性和/或活性。