4-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]piperidine | 122373-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]piperidine
• 英文别名: 4-(4-pyrrolidin-1-ylbutyl)piperidine
• CAS: 122373-99-3
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂
• 分子量: 210.363
• InChiKey: LIQUDQOMWVRUFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  11-(chlorocarbonyl)-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzo diazepin-5-one 、 4-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]piperidine 以 乙醇 为溶剂， 生成 6,11-Dihydro-11-[[4-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]-1-piperidinyl]carbonyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Condensed diazepinones, processes for preparing them and pharmaceutical

  摘要：

  本发明涉及一种新的紧凑型二氮杂环酮，其一般式为I：##STR1## 其中B代表二价基团之一，选自##STR2## X.sup.1，X.sup.2，A，R.sup.1至R.sup.10和Z的定义如规范中所述。

  公开号：

  US04931436A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE
  申请人：ASTRAZENECA UK LTD

  公开号：WO2000047212A1

  公开（公告）日：2000-08-17

  The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; Z is -O-, -NH-, -S-, -CH2- or a direct bond; n is 0-5; m is 0-3; R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C¿1-3?alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkylsulphanyl, -NR?3R4¿ (wherein R?3 and R4¿, which may be the same or different, each represents hydrogen or C¿1-3?alkyl), or R?5X1¿- (wherein X?1 and R5¿ are as defined herein; R1 represents hydrogen, oxo, halogeno, hydroxy, C¿1-4?alkoxy, C1-4alkyl, C1-4alkoxymethyl, C1-4alkanoyl, C1-4haloalkyl, cyano, amino, C2-5alkenyl, C2-5alkynyl, C1-3alkanoyloxy, nitro, C1-4alkanoylamino, C1-4alkoxycarbonyl, C1-4alkylsulphanyl, C1-4alkylsulphinyl, C1-4alkylsulphonyl, carbamoyl, N-C1-4alkylcarbamoyl, N,N-di(C1-4alkyl)carbamoyl, aminosulphonyl, N-C1-4alkylaminosulphonyl, N,N-di(C1-4alkyl)aminosulphonyl, N-(C1-4alkylsulphonyl)amino, N-(C1-4alkylsulphonyl)-N-(C1-4alkyl)amino, N,N-di(C1-4alkylsulphonyl)amino, a C3-7alkylene chain joined to two ring C carbon atoms, C1-4alkanoylaminoC1-4alkyl, carboxy or a group R?56X10¿ (wherein X?10 and R56¿ are as defined herein); and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula (I). The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及使用式(I)的化合物，其中环C是一个含有1-3个杂原子（独立选择自O、N和S）的8、9、10、12或13元的双环或三环基团；Z是-O-、-NH-、-S-、-CH2-或直接键；n为0-5；m为0-3；R2代表氢、羟基、卤代、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫基、-NR3R4（其中R3和R4，可能相同或不同，每个代表氢或C1-3烷基），或R5X1-（其中X1和R5如上定义）；R1代表氢、氧代、卤代、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷氧甲基、C1-4烷酰基、C1-4卤代烷基、氰基、氨基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-3烷酰氧基、硝基、C1-4烷酰胺基、C1-4烷氧羰基、C1-4烷基硫基、C1-4烷基亚砜基、C1-4烷基磺酰基、氨基甲酰基、N-C1-4烷基氨基甲酰基、N,N-二(C1-4烷基)氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-4烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-4烷基)氨基磺酰基、N-(C1-4烷基磺酰基)氨基、N-(C1-4烷基磺酰基)-N-(C1-4烷基)氨基、N,N-二(C1-4烷基磺酰基)氨基、与两个环C碳原子连接的C3-7烷基链、C1-4烷酰胺基C1-4烷基、羧基或R56X10基团（其中X10和R56如上定义）；以及其盐，在制备用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低效应的药物中使用，制备这种化合物的过程，包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制药组合物和式(I)的化合物。式(I)的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的效果，这是治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的许多疾病状态的有价值的属性。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0345629A2

  公开（公告）日：1989-12-13

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I, in der )@ einen der zweiwertigen Reste darstellt, X1 und X2 die =CH-Gruppe oder, sofern ]® die Reste (S), (U) oder (W) bedeutet, auch Stickstoffatome sein können, A einen C1 bis C6-Alkylenrest, R1 und R2 niedere Alkylreste oder R1 und R2 zusammen mit dem Stickstoffatom auch einen gesättigten 4- bis 7-gliedrigen heteroaliphatischen Ring bedeuten, R3 niederes Alkyl oder Wasserstoff oder Chlor, R4 und R10 Wasserstoff oder Methyl, R5 und R6 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom oder niederes Alkyl, R7 Wasserstoff, Chlor oder Methyl und R8 und R9 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R9 zusätzlich- Halogen bedeuten, eignen sich zur Behandlung von Bradycardien und Bradyarrhythmien.

  通式 I 的缩合二氮杂卓酮、 其中 )@ 代表二价基之一 X1 和 X2 表示 =CH 基团，或者，如果 ]®表示基团 (S)、(U) 或 (W)，也可以是氮原子，A 表示 C1 至 C6 亚烷基，R1 和 R2 表示低级烷基，或者 R1 和 R2 与氮原子一起还表示饱和的 4 至 7 元杂脂环、R3是低级烷基或氢或氯，R4和R10是氢或甲基，R5和R6是氢、氟、氯、溴或低级烷基，R7是氢、氯或甲基，R8和R9是氢或低级烷基，R9另外是卤素。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1154774A1

  公开（公告）日：2001-11-21
• CINNOLINE COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1309587A1

  公开（公告）日：2003-05-14
• INDOLE, AZAINDOLE AND INDAZOLE DERIVATIVES HAVING VEGF INHIBITING ACTIVITY
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1311500A2

  公开（公告）日：2003-05-21