1,3-bis-piperidinomethyl-benzene | 75545-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1,3-bis-piperidinomethyl-benzene
• 英文别名: 1,3-Bis-piperidinomethyl-benzol；1,3-Bis(piperidylmethyl)benzene；1-[[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]piperidine
• CAS: 75545-77-6
• 化学式: C₁₈H₂₈N₂
• 分子量: 272.434
• InChiKey: CDTIUONAKRZHGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-bis-piperidinomethyl-benzene 、 间二溴苄 生成 dispiro[piperidine-1,2'-(2,11-diazonia-[3,3]metacyclophane)-11',1''-piperidine]; dibromide
  参考文献：
  名称：

  Meisenheimer; Stratmann; Theilacker, Chemische Berichte, 1932, vol. 65, p. 419

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  间苯二甲醛 、 5-氨基颉草酸 在 Fe(CO)₄(IMes) 、 苯硅烷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以58%的产率得到1,3-bis-piperidinomethyl-benzene
  参考文献：
  名称：

  铁催化的ω-氨基脂肪酸羰基衍生物的还原胺化反应，获得环状胺

  摘要：

  铁络合物Fe（CO）4（IMes）[ IMes = 1,3-双（2,4,6-三甲基苯基）咪唑-2-催化的ω-氨基酸脂肪酸羰基衍生物还原胺化的有效方法通过氢化硅烷化开发了[亚烷基]。选择性合成了各种吡咯烷，哌啶和氮杂环丙烷（36例，分离产率为47-97％），具有良好的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1002/cssc.201900519

文献信息

• Organic diamine compounds for use as oral hypoglycemic agents and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0010896A1

  公开（公告）日：1980-05-14

  The compounds for use as oral hypoglycemic agents are of the formulae: wherein X is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, nitro, cyano, lower alkyl or lower alkoxy, X being other than hydrogen in formula (I); Y and Y' are each amino, lower N-monoalkylamino, lower N,N-dialkylamino, pyridylamino, pyrrolidino, piperidino, homopiperidino, morpholino, thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindolyl and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolyl; and Z is oxygen or sulfur. Several methods for the preparation of these compounds are described; e.g. a,a'-dibromo-o-oxylene by reaction with piperidine gives 1,1'-[1,2--phenylene-bis-(methylene)]bispiperidine. Novel compounds claimed are: those of formula (I) wherein X is other than hydrogen or methyl, or wherein Y is pyridylamino and Y' is other than pyridylamino; and the compounds of formulae (IV) and (VI). Compositions claimed comprise an effective blood sugar lowering amount of a compound of formulae (I) to (VI) and a carrier material.

  用作口服降血糖剂的化合物属于以下式子： 其中 X 是氢、氟、氯、溴、硝基、氰基、低级烷基或低级烷氧基，在式(I)中 X 不是氢； Y 和 Y'分别是氨基、低级 N-单烷基氨基、低级 N,N-二烷基氨基、吡啶基氨基、吡咯烷基、哌啶基、均哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、2,3-二氢异吲哚基和 1,2,3,4-四氢异喹啉基；以及 Z 是氧或硫。这些化合物的制备方法有多种，例如，a,a'-二溴邻二甲苯与哌啶反应生成 1,1'-[1,2-亚苯基-双（亚甲基）]双哌啶。 权利要求的新型化合物有：式(I)的化合物，其中X不是氢或甲基，或Y是吡啶氨基，Y'不是吡啶氨基；以及式(IV)和(VI)的化合物。权利要求的组合物包含有效降血糖量的式(I)至(VI)化合物和载体材料。
• Halfpaap, Chemische Berichte, 1903, vol. 36, p. 1677
  作者：Halfpaap

  DOI：——

  日期：——
• US4220650A
  申请人：——

  公开号：US4220650A

  公开（公告）日：1980-09-02
• US4333932A
  申请人：——

  公开号：US4333932A

  公开（公告）日：1982-06-08
• US4414220A
  申请人：——

  公开号：US4414220A

  公开（公告）日：1983-11-08